β1-Chất ngăn chặn adrenergic chọn lọc.

Chỉ định của Atenolol
Tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp, một mình hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác.
Các tác nhân ngăn chặn β-Adrenergic (thuốc chẹn β) thường không được ưu tiên để điều trị tăng huyết áp tuyến đầu theo hướng dẫn tăng huyết áp dựa trên bằng chứng hiện tại, nhưng có thể được xem xét ở những bệnh nhân có chỉ định thuyết phục (ví dụ: MI trước đó, bệnh tim thiếu máu cục bộ, suy tim) để sử dụng hoặc làm liệu pháp bổ sung ở những người không đáp ứng đầy đủ với các nhóm thuốc ưa thích (chất ức chếACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide). Một hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 nói rằng thuốc chẹn β được sử dụng cho bệnh tim thiếu máu cục bộ cũng có hiệu quả trong việc giảm huyết áp bao gồm bisoprolol, carvedilol, metoprolol succinate, metoprolol tartrate, nadolol, propranolol và timolol.
Một số chuyên gia nói rằng nên tránh sử dụng atenolol để điều trị tăng huyết áp ở những bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ vì thuốc này kém hiệu quả hơn giả dược trong việc giảm các biến cố tim mạch và không hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp như các loại thuốc hạ huyết áp khác.
Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi tác, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí).
Hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 phân loại huyết áp ở người lớn thành 4 loại: bình thường, tăng huyết áp giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2. (Xem Bảng 1.)
Bảng 1. Phân loại ACC/AHA BP ở người lớn
|
Danh mục
|
SBP (mmHg)
|
|
DBP (mmHg)
|
Bình thường
|
<120
|
và
|
<80
|
Bình thường cao
|
120–129
|
và
|
<80
|
Tăng huyết áp, Giai đoạn 1
|
130–139
|
hoặc
|
80–89
|
Tăng huyết áp, Giai đoạn 2
|
≥140
|
hoặc
|
≥90
|
Mục tiêu của điều trị và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì sự kiểm soát tối ưu của huyết áp. Tuy nhiên, ngưỡng huyết áp được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng huyết áp tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị huyết áp mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi.
Hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 thường khuyến nghị mục tiêu huyết áp mục tiêu (tức là BP cần đạt được bằng điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp phi dược lý) <130/80 mm Hg ở tất cả người lớn bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ nguy cơ mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch (ASCVD). Ngoài ra, mục tiêu SBP <130 mm Hg thường được khuyến nghị cho bệnh nhân cấp cứu không được thể chế hóa ≥65 tuổi với SBP trung bình ≥130 mm Hg. Các mục tiêu huyết áp này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức SBP thấp dần.
Các hướng dẫn tăng huyết áp khác thường dựa trên mục tiêu huyết áp mục tiêu về tuổi tác và bệnh đi kèm. Các hướng dẫn như những hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu huyết áp <140/90 mm Hg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng huyết áp cao hơn và huyết áp mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA năm 2017.
Một số bác sĩ lâm sàng tiếp tục hỗ trợ các BP mục tiêu trước đó được JNC 8 khuyến nghị do lo ngại về việc thiếu khả năng khái quát hóa dữ liệu từ một số thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: nghiên cứu SPRINT) được sử dụng để hỗ trợ hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 và các tác hại tiềm ẩn (ví dụ: tác dụng phụ của thuốc, chi phí điều trị) so với lợi ích của việc giảm huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch thấp hơn.
Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc điều trị tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị huyết áp của bệnh nhân.
Đối với các quyết định liên quan đến thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng BP), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. Đánh giá nguy cơ ASCVD được ACC/AHA khuyến nghị cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.
ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ngoài việc thay đổi lối sống/hành vi ở SBP ≥140 mm Hg hoặc DBP ≥90 mm Hg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và nguy cơ ASCVD thấp (nguy cơ 10 năm <10%).
Để phòng ngừa thứ phát ở người lớn mắc bệnh tim mạch đã biết hoặc phòng ngừa ban đầu ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở SBP trung bình ≥130 mm Hg hoặc DBP trung bình ≥80 mm Hg.
Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc tuổi ≥65 được cho là có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở mức BP ≥130/80 mm Hg. Cá nhân hóa điều trị bằng thuốc ở những bệnh nhân tăng huyết áp và các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn hoặc các yếu tố nguy cơ khác.
Trong giai đoạn 1 tăng huyết áp, các chuyên gia nói rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc bằng cách sử dụng phương pháp chăm sóc từng bước trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu là hợp lý. Bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 tác nhân đầu tiên từ các nhóm dược lý khác nhau được khuyến nghị ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và huyết áp trung bình >20/10 mm Hg trên mục tiêu huyết áp.
Bệnh nhân tăng huyết áp da đen thường có xu hướng đáp ứng tốt hơn với đơn trị liệu bằng thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide hơn là thuốc chẹn β. Tuy nhiên, phản ứng giảm đối với thuốc chẹn β phần lớn được loại bỏ khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide.
Đau thắt ngực ổn định mãn tính
Điều trị lâu dài đau thắt ngực ổn định do xơ vữa động mạch vành.
β-Blockers được khuyến cáo là thuốc chống thiếu máu cục bộ hàng đầu ở hầu hết bệnh nhân bị đau thắt ngực ổn định mãn tính; mặc dù có sự khác biệt về chọn lọc tim mạch, hoạt động giao cảm nội tại và các yếu tố lâm sàng khác, tất cả các thuốc chẹn β dường như đều có hiệu quả như nhau cho việc sử dụng này.
Hội chứng mạch vành cấp tính không phân đoạn ST (NSTE ACS)
Được sử dụng như một phần của các biện pháp điều trị tiêu chuẩn để điều trị NSTE ACS, bao gồm đau thắt ngực không ổn định và MI không tăng phân đoạn ST (NSTEMI).
Hướng dẫn của chuyên gia khuyến nghị bắt đầu liệu pháp chẹn β đường uống trong vòng 24 giờ đầu tiên ở những bệnh nhân không có biểu hiện suy tim, bằng chứng về trạng thái đầu ra thấp, tăng nguy cơ sốc tim hoặc bất kỳ chống chỉ định nào khác với liệu pháp chẹn β.
Tiếp tục điều trị β-blocker để phòng ngừa thứ phát ở những bệnh nhân suy tim ổn định và giảm chức năng tâm thu (tốt nhất là với bisoprolol, carvedilol hoặc metoprolol succinate vì lợi ích tử vong đã được chứng minh).
MI cấp tính
Được sử dụng trong giai đoạn cấp tính của MI để giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch. Hướng dẫn của chuyên gia khuyến nghị bắt đầu liệu pháp chẹn β đường uống trong vòng 24 giờ đầu tiên ở những bệnh nhân không có biểu hiện suy tim, bằng chứng về trạng thái đầu ra thấp, tăng nguy cơ sốc tim hoặc bất kỳ chống chỉ định nào khác với liệu pháp chẹn β. Do bằng chứng mâu thuẫn về lợi ích và khả năng gây hại (ví dụ: sốc tim), các chuyên gia khuyên bạn nên hạn chế sử dụng thuốc chẹn IV β cho bệnh nhân tăng huyết áp chịu lửa hoặc thiếu máu cục bộ liên tục tại thời điểm xuất hiện.
Tiếp tục điều trị β-blocker để phòng ngừa thứ phát ở những bệnh nhân sau MI bị rối loạn chức năng tâm thu thất trái (tốt nhất là với bisoprolol, carvedilol hoặc metoprolol succinate vì lợi ích tử vong đã được chứng minh). Mặc dù lợi ích của việc phong tỏa β lâu dài ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất trái bình thường ít được thiết lập tốt hơn, các chuyên gia khuyên bạn nên tiếp tục điều trị bằng thuốc chẹn β trong ít nhất 3 năm ở những bệnh nhân như vậy.
Rối loạn nhịp tim trên thất
Đã được sử dụng trong điều trị nhịp tim nhanh trên thất† [ngoài nhãn] (SVT) (ví dụ: rung tâm nhĩ† [ngoài nhãn], nhịp tim nhanh mối nối† [ngoài nhãn], nhịp nhanh tâm nhĩ khu trú† [ngoài nhãn], nhịp nhanh trên thất kịch phát [PSVT]† [ngoài nhãn]).
Mặc dù bằng chứng về hiệu quả còn hạn chế, các chuyên gia nói rằng sự an toàn tổng thể của thuốc chẹn β-adrenergic đảm bảo sử dụng.
Được sử dụng để làm chậm nhịp thất ở những bệnh nhân rung tâm nhĩ† hoặc rung†.
Rối loạn nhịp thất
β-Blockers đã được sử dụng ở những bệnh nhân ngừng tim kết tủa do rung tâm thất† hoặc VT† không xung; tuy nhiên, sử dụng định kỳ sau khi ngừng tim có khả năng gây hại và không được khuyến cáo.
β-Blockers có thể hữu ích trong việc điều trị một số dạng VT† đa hình nhất định (ví dụ: liên quan đến thiếu máu cục bộ cấp tính).
Nhức đầu mạch máu
Dự phòng chứng đau nửa đầu†.
Không được khuyến cáo để điều trị cơn đau nửa đầu đã bắt đầu.
Cai rượu cấp tính
Điều trị việc cai rượu cấp tính† kết hợp với thuốc benzodiazepine.
Atenolol không nên được sử dụng đơn trị liệu để cai rượu cấp tính†.
Liều lượng và cách dùng Atenolol
Cá nhân hóa liều lượng theo phản ứng của bệnh nhân.
Tính chọn lọc ngăn chặn Adrenergic giảm dần khi tăng liều lượng.
Nếu ngừng điều trị lâu dài, hãy giảm liều dần trong khoảng thời gian khoảng 2 tuần.
Mục tiêu Giám sát và Điều trị BP
Theo dõi huyết áp thường xuyên (tức là hàng tháng) trong quá trình điều trị và điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho đến khi huyết áp được kiểm soát.
Nếu tác dụng phụ không thể chấp nhận được xảy ra, hãy ngừng thuốc và bắt đầu một thuốc hạ huyết áp khác từ một nhóm dược lý khác.
Nếu đáp ứng huyết áp đầy đủ không đạt được với một tác nhân hạ huyết áp duy nhất, hãy tăng liều thuốc đơn lẻ hoặc thêm thuốc thứ hai với lợi ích đã được chứng minh và tốt nhất là cơ chế hoạt động bổ sung (ví dụ: chất ức chế men chuyển, chất đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu thiazide). Nhiều bệnh nhân sẽ cần ít nhất 2 loại thuốc từ các nhóm dược lý khác nhau để đạt được mục tiêu huyết áp; nếu mục tiêu huyết áp vẫn chưa đạt được với 2 thuốc hạ huyết áp, hãy thêm thuốc thứ ba.
Dùng đường uống; cũng đã được tiêm bằng cách tiêm tĩnh mạch, tuy nhiên, một chế phẩm tiêm không còn có sẵn trên thị trường ở Mỹ.
Liều dùng một lần mỗi ngày thường là đủ trong việc kiểm soát tăng huyết áp.
Bệnh nhân nhi
- Tăng huyết áp†
Một số chuyên gia đã khuyến nghị liều ban đầu 0,5-1 mg/kg mỗi ngày dưới dạng một liều duy nhất hoặc chia 2 liều. Tăng liều khi cần thiết lên đến liều tối đa 2 mg/kg (lên đến 100 mg) mỗi ngày được dùng dưới dạng một liều duy nhất hoặc chia 2 liều.
Người lớn
- Tăng huyết áp
Liệu pháp Atenolol
Ban đầu, 50 mg mỗi ngày một lần, một mình hoặc kết hợp với thuốc lợi tiểu được nhà sản xuất khuyến nghị; tác dụng hạ huyết áp đầy đủ thường thấy trong vòng 1-2 tuần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 100 mg mỗi ngày một lần.
Phạm vi liều thông thường: Một số chuyên gia cho biết 25–100 mg mỗi ngày, dùng chia làm 2 liều.
Liệu pháp kết hợp cố định Atenolol/Chlorthalidone
Ban đầu, 50 mg atenolol và 25 mg chlorthalidone mỗi ngày một lần. Nếu đáp ứng không tối ưu, 100 mg atenolol và 25 mg chlorthalidone mỗi ngày một lần.
Nhà sản xuất tuyên bố chế phẩm kết hợp cố định không được khuyến cáo cho liệu pháp ban đầu; điều trị từng loại thuốc riêng biệt, sau đó sử dụng kết hợp cố định nếu liều duy trì tối ưu tương ứng với tỷ lệ thuốc trong chế phẩm kết hợp.
Có thể thêm một thuốc hạ huyết áp khác khi cần thiết (dần dần sử dụng một nửa liều ban đầu thông thường để tránh giảm quá nhiều huyết áp).
- Đau thắt ngực ổn định mãn tính
Ban đầu, 50 mg mỗi ngày một lần.
Nếu đáp ứng tối ưu không đạt được trong vòng 1 tuần, hãy tăng lên 100 mg mỗi ngày một lần.
Một số bệnh nhân có thể cần 200 mg mỗi ngày một lần để có hiệu quả tối ưu.
- MI cấp tính
Điều trị sớm
Có thể bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt sau khi tình trạng huyết động của bệnh nhân đã ổn định.
Ở những bệnh nhân có MI xác định hoặc nghi ngờ, atenolol đã được bắt đầu với liều IV; tuy nhiên, một chế phẩm tiêm không còn có sẵn trên thị trường ở Mỹ.
Nhà sản xuất khuyến cáo 50 mg hai lần mỗi ngày hoặc 100 mg mỗi ngày một lần trong ít nhất 7 ngày.
Phòng ngừa thứ cấp dài hạn
Thời gian điều trị tối ưu để phòng ngừa thứ cấp vẫn chưa được thiết lập rõ ràng. Các chuyên gia thường khuyến nghị điều trị lâu dài ở những bệnh nhân sau MI bị rối loạn chức năng tâm thu thất trái và ít nhất 3 năm điều trị ở những người có chức năng tâm thất trái bình thường.
- Rối loạn nhịp tim trên thất†
SVT (ví dụ: PSVT†, Rung tâm nhĩ†, Nhịp tim nhanh tiếp giáp†, Nhịp tim nhanh tâm nhĩ†) hoặc Rung tâm nhĩ†
Một số chuyên gia khuyến nghị liều ban đầu là 25–50 mg mỗi ngày và liều duy trì thông thường là 25–100 mg mỗi ngày để điều trị liên tục.
- Nhức đầu mạch máu†
- Phòng ngừa chứng đau nửa đầu thông thường†
Liều lượng chưa được thiết lập; trong các nghiên cứu lâm sàng 100 mg mỗi ngày là liều lượng hiệu quả thông thường.
Giới hạn kê đơn
Bệnh nhân nhi
Tăng huyết áp†: Tối đa 2 mg/kg (lên đến 100 mg) mỗi ngày.
Người lớn
- Tăng huyết áp
Đơn trị liệu: Tăng liều vượt quá 100 mg mỗi ngày thường không giúp cải thiện hơn nữa việc kiểm soát huyết áp.
Dân số đặc biệt
- Suy gan: Chuyển hóa gan tối thiểu; không nên điều chỉnh liều lượng.
- Suy thận
Tăng huyết áp
Sửa đổi liều lượng và/hoặc tần suất sử dụng để đáp ứng với mức độ suy thận.
Liều ban đầu 25 mg mỗi ngày có thể cần thiết.
Đo huyết áp ngay trước liều để đảm bảo giảm huyết áp đầy đủ.
Bệnh nhân có Clcr 15–35 mL/phút trên 1,73 m2: Tối đa 50 mỗi ngày.
Bệnh nhân có Clcr<15 mL/phút trên 1,73 m2: Tối đa 25 mg mỗi ngày hoặc 50 mg mỗi ngày.
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: Có thể dùng 25 hoặc 50 mg sau mỗi lần chạy thận nhân tạo. Giảm huyết áp rõ rệt có thể xảy ra; cho dưới sự giám sát cẩn thận.
- Bệnh nhân lão khoa
Tăng huyết áp
Việc sửa đổi liều lượng có thể là cần thiết vì chức năng thận giảm liên quan đến tuổi tác.
Ban đầu, 25 mg mỗi ngày có thể là cần thiết.
Đo huyết áp ngay trước khi dùng liều để đảm bảo giảm huyết áp đầy đủ.
Bệnh phế quản
Ban đầu, 50 mg mỗi ngày và sử dụng liều thấp nhất có thể. Nếu phải tăng liều, hãy cân nhắc chia 2 lần mỗi ngày để giảm nồng độ đỉnh trong máu. Thuốc giãn phế quản chủ vận β2-adrenergic nên có sẵn. (Xem Bệnh phế quản dưới mục Thận trọng.)
Thận trọng cho Atenolol
Chống chỉ định
Bệnh nhân nhịp tim chậm xoang, khối AV lớn hơn mức độ một, sốc tim, suy tim công khai hoặc mất bù. Bệnh nhân bị MI cấp tính không được kiểm soát kịp thời và hiệu quả bằng 80 mg IV furosemide hoặc liệu pháp tương đương.
Không sử dụng ở những bệnh nhân bị pheochromocytoma không được điều trị.
Quá mẫn cảm với atenolol hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Thận trọng
Suy tim
Có thể có tác động suy tim; có thể giảm khả năng chịu đựng tập thể dục ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái.
Bắt đầu điều trị và điều chỉnh liều lượng tiếp theo ở bệnh nhân suy tim dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Trước khi bắt đầu dùng thuốc, hãy ổn định bệnh nhân bằng liệu pháp khác (ví dụ: chất ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và/hoặc glycoside tim). Sự cải thiện triệu chứng có thể không rõ ràng trong 2-3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Tránh sử dụng ở những bệnh nhân suy tim mất bù; sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có chức năng cơ tim không đủ và, nếu cần, ở những bệnh nhân suy tim bù tốt (ví dụ: những bệnh nhân được kiểm soát bằng thuốc ức chế men chuyển, glycoside tim và/hoặc thuốc lợi tiểu); sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị to tim đáng kể.
Điều trị đầy đủ (ví dụ, bằng glycoside tim và/hoặc thuốc lợi tiểu) và theo dõi chặt chẽ được khuyến nghị nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng của suy tim sắp xảy ra; nếu suy tim tiếp tục, hãy ngừng điều trị, dần dần nếu có thể.
Tiền sử phản ứng phản vệ
Khả năng tăng khả năng phản ứng với nhiều loại chất gây dị ứng; bệnh nhân có thể không đáp ứng với liều epinephrine thông thường được sử dụng để điều trị phản ứng phản vệ.
Các chất chặn kênh Canxi
Sử dụng đồng thời có thể gây nhịp tim chậm, tắc nghẽn tim, tăng huyết áp tâm thất trái và tâm trương, đặc biệt là ở những bệnh nhân có bất thường dẫn truyền từ trước hoặc rối loạn chức năng tâm thất trái. (Xem các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)
Bệnh phế quản
Có thể co thắt phế quản, đặc biệt là ở liều >100 mg mỗi ngày. Nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh phế quản (bệnh nhân không đáp ứng hoặc không thể dung nạp các thuốc hạ huyết áp khác).
Bắt đầu điều trị với 50 mg mỗi ngày và sử dụng liều thấp nhất có thể; tính chọn lọc β1- không phải là tuyệt đối. Liều dùng hai lần mỗi ngày và sử dụng đồng thời thuốc giãn phế quản chủ vận β2-adrenergic có thể giảm thiểu nguy cơ co thắt phế quản.
Nếu co thắt phế quản xảy ra, hãy giảm liều hoặc ngừng dùng atenolol (dần dần nếu có thể) và điều trị hỗ trợ.
Gây mê và phẫu thuật lớn
Nguy cơ gia tăng có thể liên quan đến gây mê toàn thân. (Xem các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)
Việc rút thuốc chẹn β trước khi phẫu thuật không được khuyến cáo ở hầu hết bệnh nhân.
Sự thống trị âm đạo chính xác (nếu có) với atropine (1–2 mg IV).
Tác dụng của Atenolol có thể được đảo ngược bằng cách sử dụng thận trọng các chất chủ vận β (ví dụ: dobutamine, isoproterenol).
Bệnh tiểu đường và hạ đường huyết
Các dấu hiệu và triệu chứng giảm đường huyết có thể giảm, đặc biệt là nhịp tim nhanh.
β1- Atenolol chọn lọc không làm tăng hạ đường huyết do insulin gây ra hoặc trì hoãn việc phục hồi đường huyết về mức bình thường.
Nhiễm độc giáp
Các dấu hiệu của cường giáp (ví dụ, nhịp tim nhanh) có thể được che giấu.
Có thể có bão tuyến giáp nếu ngừng điều trị đột ngột; theo dõi cẩn thận bệnh nhân có hoặc nghi ngờ phát triển nhiễm độc giáp.
Các biện pháp phòng ngừa chung
Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên
Có thể trở nên trầm trọng hơn.
Các biện pháp phòng ngừa khác
Atenolol chia sẻ tiềm năng độc hại của thuốc chẹn β; tuân thủ các biện pháp phòng ngừa thông thường của các tác nhân này.
Khi được sử dụng kết hợp cố định với chlorthalidone, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến thuốc lợi tiểu thiazide.
Dân số cụ thể
Mang thai: Loại D.
Cho con bú: Phân phối vào sữa; thận trọng nếu được sử dụng ở phụ nữ cho con bú.
Sử dụng cho trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả vẫn chưa được thiết lập đầy đủ ở trẻ em; tuy nhiên, một số chuyên gia đã khuyến cáo liều lượng cho tăng huyết áp dựa trên kinh nghiệm lâm sàng.
Sử dụng cho người cao tuổi: Đáp ứng ở bệnh nhân ≥65 tuổi dường như không khác với ở người trẻ tuổi; tuy nhiên, hãy sử dụng thận trọng do tần suất giảm chức năng gan, thận và/hoặc tim nhiều hơn và bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc ở người cao tuổi.
Cân nhắc việc giảm chức năng thận liên quan đến tuổi tác khi chọn liều lượng và điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết. Đánh giá bệnh nhân lão khoa bị tăng huyết áp hoặc MI phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận. (Xem Bệnh nhân Lão khoa dưới Liều lượng và Điều trị.)
Suy Thận: Giảm độ thanh thải; sử dụng thận trọng và điều chỉnh liều lượng dựa trên mức độ suy thận. (Xem Suy thận dưới Liều lượng và Điều trị.)
Các tác dụng phụ thường gặp
Mệt mỏi, hạ huyết áp, suy tim, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh thất, chóng mặt, tứ chi lạnh, trầm cảm, nhịp nhanh trên thất (rung tâm nhĩ hoặc rung), khối nhánh bó và lệch trục chính, mệt mỏi, khó thở.
Tương tác với Atenolol
Các loại thuốc cụ thể
Thuốc
|
Tương tác
|
Bình luận
|
β-Blockers
|
Hiệu ứng phụ gia tiềm năng
|
Điều chỉnh liều atenolol ban đầu và tiếp theo giảm xuống dựa trên các phát hiện lâm sàng (ví dụ: huyết áp, nhịp tim)
|
Thuốc gây mê, nói chung (thuốc ức chế cơ tim)
|
Tăng nguy cơ hạ huyết áp và suy tim
|
Sử dụng thận trọng (xem Gây mê và Phẫu thuật Chính trong phần Thận trọng)
|
Thuốc chẹn kênh canxi (ví dụ, verapamil, diltiazem)
|
Tác dụng hạ huyết áp phụ gia; có thể được sử dụng để điều trị hiệu quả
Nguy cơ nhịp tim chậm và khối tim, tăng áp lực tâm trương cuối thất trái
|
Điều chỉnh liều lượng cẩn thận
Những bệnh nhân có bất thường dẫn truyền từ trước hoặc rối loạn chức năng tâm thất trái đặc biệt nhạy cảm
|
Thuốc làm suy giảm catecholamine (ví dụ, reserpine)
|
Nguy cơ cho các hiệu ứng phụ gia (tăng hạ huyết áp và nhịp tim chậm rõ rệt)
|
Theo dõi chặt chẽ các triệu chứng (ví dụ, chóng mặt, ngất, hạ huyết áp tư thế)
|
Clonidine
|
Có thể làm trầm trọng thêm tăng huyết áp hồi phục sau khi ngừng sử dụng clonidine
|
Ngừng điều trị atenolol vài ngày trước khi ngừng sử dụng clonidine
Nếu thay thế clonidine, hãy trì hoãn việc bắt đầu dùng atenolol trong vài ngày sau khi ngừng clonidine
|
Hydralazine
|
Tác dụng hạ huyết áp phụ gia; có thể được sử dụng để điều trị hiệu quả
|
Điều chỉnh liều lượng cẩn thận
|
Methyldopa
|
Tác dụng hạ huyết áp bổ sung hoặc tăng cường; có thể được sử dụng để điều trị hiệu quả
|
Điều chỉnh liều lượng cẩn thận khi sử dụng đồng thời
|
NSAIAs (ví dụ, indomethacin, aspirin)
|
Khả năng giảm tác dụng hạ huyết áp atenolol
|
Các nghiên cứu cho thấy không có tương tác quan trọng về mặt lâm sàng; quản lý đồng thời có vẻ an toàn và hiệu quả
|
Dược động học Atenolol
Hấp thu
Sinh khả dụng: 50–60% sau khi uống.
Khởi phát: 1 giờ sau khi uống. Trong vòng 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch.
Thời lượng: Ít nhất 24 giờ sau khi uống (tác dụng ngăn chặn hạ huyết áp và β-adrenergic). Khoảng 12 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch (ảnh hưởng đến nhịp tim).
Ở những bệnh nhân lão khoa, nồng độ trong huyết tương tăng lên.
Phân bố
Phân bố tốt vào hầu hết các mô và chất lỏng ngoại trừ não và dịch não tủy.
Dễ dàng đi qua nhau thai, đã được phát hiện trong máu cuống rốn.
Phân phối vào sữa ở nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết thanh.
Liên kết protein huyết tương xấp xỉ 6–16%.
Chuyển hoá
Ít hoặc không có sự trao đổi chất gan.
Thải trừ
40–50% bài tiết không đổi qua nước tiểu sau khi uống; phần còn lại trong phân, chủ yếu dưới dạng thuốc không hấp thụ.
Chu kỳ bán rã: 6–7 giờ.
Ở những bệnh nhân có Clcr 15–35 mL/phút trên 1,73 m2, thời gian bán hủy huyết tương tăng lên 16–27 giờ; ở suy thận tiến triển, thời gian bán hủy huyết tương là >27 giờ.
Ở những bệnh nhân lão khoa, tổng độ thanh thải giảm khoảng 50%, thời gian bán hủy huyết tương kéo dài.
Chạy thận nhân tạo: 1–12% đã được loại bỏ.
Bảo quản
Viên nén: các thùng chứa kín, chịu ánh sáng ở 20–25°.
Viên nén (Atenolol và Chlorthalidone): Các thùng chứa kín, chịu ánh sáng ở 20–25°.
Các chế phẩm và hàm lượng có trên thị trường
Đường dùng
|
Dạng bào chế
|
Hàm lượng
|
Atenolol đơn chất
|
Uống
|
Viên nén
|
25mg
|
50mg
|
100mg
|
Atenolol dạng kết hợp
|
Đường uống
|
Viên nén
|
50 mg với Chlorthalidone 25 mg*
|
100 mg với Chlorthalidone 25 mg*
|