Candesartan

Chất đối kháng thụ thể Angiotensin II (AT1) (tức là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, ARB). 

Hình ảnh. Candesartan

1. Chỉ định cho Candesartan

Tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp (một mình hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác). 

Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II được khuyến cáo là một trong một số tác nhân ưu tiên để kiểm soát tăng huyết áp ban đầu theo hướng dẫn tăng huyết áp dựa trên bằng chứng hiện tại; các lựa chọn ưu tiên khác bao gồm thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc lợi tiểu thiazide. Mặc dù có thể có sự khác biệt cá nhân liên quan đến các khuyến nghị về lựa chọn và sử dụng thuốc ban đầu trong các quần thể bệnh nhân cụ thể, bằng chứng hiện tại chỉ ra rằng các nhóm thuốc hạ huyết áp này thường tạo ra các tác động tương đương đối với tỷ lệ tử vong chung và kết quả tim mạch, mạch máu não và thận. 

Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi tác, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí). 

Hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 phân loại huyết áp ở người lớn thành 4 loại: bình thường, tăng huyết áp giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2. (Xem Bảng 1.)

Mục tiêu của Điều trị và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì sự kiểm soát tối ưu của huyết áp. Tuy nhiên, ngưỡng huyết áp được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng huyết áp tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị huyết áp mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi. 

Hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 thường khuyến nghị mục tiêu huyết áp mục tiêu (tức là BP cần đạt được bằng điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp phi dược lý) là <130/80 mm Hg ở tất cả người lớn bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ nguy cơ mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch (ASCVD). Ngoài ra, mục tiêu SBP <130 mm Hg được khuyến nghị cho bệnh nhân cấp cứu không được thể chế hóa ≥65 tuổi với SBP trung bình ≥130 mm Hg. Các mục tiêu huyết áp này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức SBP thấp dần. 

Các hướng dẫn tăng huyết áp trước đây thường dựa trên mục tiêu BP mục tiêu về tuổi tác và bệnh đi kèm. Các hướng dẫn như những hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu huyết áp <140/90 mm Hg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng huyết áp cao hơn và huyết áp mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA năm 2017.

Một số bác sĩ lâm sàng tiếp tục hỗ trợ các BP mục tiêu trước đây được JNC 8 khuyến nghị do lo ngại về việc thiếu khả năng khái quát hóa dữ liệu từ một số thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: nghiên cứu SPRINT) được sử dụng để hỗ trợ hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA hiện tại và các tác hại tiềm ẩn (ví dụ: tác dụng phụ của thuốc, chi phí điều trị) so với lợi ích của việc giảm huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch thấp hơn. 

Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc Điều trị tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị huyết áp của bệnh nhân. 

Đối với các quyết định liên quan đến thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng BP), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. Đánh giá nguy cơ ASCVD được ACC/AHA khuyến nghị cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.

ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ngoài việc thay đổi lối sống/hành vi ở SBP ≥140 mm Hg hoặc DBP ≥90 mm Hg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và nguy cơ ASCVD thấp (nguy cơ 10 năm <10%).

Để phòng ngừa thứ phát ở người lớn mắc bệnh tim mạch đã biết hoặc phòng ngừa ban đầu ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở SBP trung bình ≥130 mm Hg hoặc DBP trung bình ≥80 mm Hg.

Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc ≥65 tuổi được cho là có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp bắt đầu ở mức BP ≥130/80 mm Hg.

Trong giai đoạn 1 tăng huyết áp, các chuyên gia nói rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc bằng cách sử dụng phương pháp chăm sóc từng bước trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu là hợp lý. Bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 tác nhân đầu tiên từ các nhóm dược lý khác nhau được khuyến nghị ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và huyết áp trung bình >20/10 mm Hg trên mục tiêu huyết áp.

Bệnh nhân tăng huyết áp da đen thường có xu hướng đáp ứng tốt hơn với đơn trị liệu bằng thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide hơn là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Tuy nhiên, sự kết hợp của chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II với thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide tạo ra sự hạ huyết áp tương tự ở bệnh nhân da đen như ở các nhóm chủng tộc khác.

Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II hoặc thuốc ức chế men chuyển có thể đặc biệt hữu ích ở bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường hoặc CKD; thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể được ưa thích, thay thế cho thuốc ức chế men chuyển, ở bệnh nhân tăng huyết áp bị suy tim hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ và/hoặc sau MI. 

Suy tim

Được sử dụng trong việc kiểm soát suy tim. 

Do những lợi ích đã được thiết lập, thuốc ức chế men chuyển là loại thuốc được ưa thích để ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAA) ở bệnh nhân suy tim và giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF); tuy nhiên, một số bằng chứng chỉ ra rằng liệu pháp ức chế men chuyển (enalapril) có thể kém hiệu quả hơn liệu pháp ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin (ARNI) (ví dụ: sacubitril/valsartan) trong việc giảm tử vong do tim mạch và nhập viện liên quan đến suy tim.

Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II có thể được sử dụng thay thế cho những bệnh nhân mà việc sử dụng chất ức chế men chuyển hoặc ARNI là không phù hợp. 

ACCF, AHA và Hiệp hội Suy tim Hoa Kỳ (HFSA) khuyến cáo rằng những bệnh nhân bị suy tim có triệu chứng mãn tính và giảm LVEF (NYHA loại II hoặc III), những người có khả năng dung nạp chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II nên được chuyển sang liệu pháp có chứa ARNI để giảm thêm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong.

Bệnh thận tiểu đường

Một tác nhân được khuyến nghị trong việc Điều trị bệnh nhân đái tháo đường và albumin niệu dai dẳng† [ngoài nhãn hiệu] có mức độ bài tiết albumin tiết niệu tăng khiêm tốn (30–300 mg/24 giờ) trở lên (>300 mg/24 giờ); làm chậm tốc độ tiến triển của bệnh thận ở những bệnh nhân như vậy. 

2. Liều lượng và điều trị Candesartan

Mục tiêu Giám sát và Điều trị BP

Theo dõi huyết áp thường xuyên (tức là hàng tháng) trong quá trình điều trị và điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho đến khi huyết áp được kiểm soát.

Nếu tác dụng phụ không thể chấp nhận được xảy ra, hãy ngừng thuốc và bắt đầu một thuốc hạ huyết áp khác từ một nhóm dược lý khác.

Nếu đáp ứng huyết áp đầy đủ không đạt được với một thuốc hạ huyết áp duy nhất, hãy tăng liều thuốc đơn lẻ hoặc thêm thuốc thứ hai với lợi ích đã được chứng minh và tốt nhất là cơ chế hoạt động bổ sung (ví dụ: thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu thiazide). Nhiều bệnh nhân sẽ cần ít nhất 2 loại thuốc từ các nhóm dược lý khác nhau để đạt được mục tiêu huyết áp; nếu mục tiêu huyết áp vẫn chưa đạt được với 2 thuốc hạ huyết áp, hãy thêm thuốc thứ ba. 

Uống một hoặc hai lần mỗi ngày mà không quan tâm đến bữa ăn. Có thể thay thế hỗn dịch uống ở trẻ em không thể nuốt viên nén.

Chuẩn bị hỗn dịch uống candesartan cilexetil tạm thời trong phạm vi nồng độ 0,1–2 mg/mL (1 mg/mL thường thích hợp để Điều trị hầu hết các liều lượng). Có thể sử dụng bất kỳ sức mạnh nào của viên nén candesartan.

Để chuẩn bị 160 mL hỗn dịch 1-mg/mL, hãy sử dụng thể tích bằng nhau (mỗi viên 80 mL) Ora-Plus và Ora-Sweet SF hoặc sử dụng 160 mL Ora-Blend SF. Thêm một lượng nhỏ xe vào số lượng viên candesartan cilexetil cần thiết (tức là năm viên 32 mg) và xay thành hỗn hợp mịn bằng cối và chày. Thêm bột nhão vào hộp đựng chuẩn bị có kích thước phù hợp.

Rửa sạch cối và chày bằng cách sử dụng phương tiện và thêm hỗn hợp xe thu được vào thùng chứa; lặp lại khi cần thiết. Thêm phần xe còn lại vào thùng chứa và trộn kỹ. Phân phối trong chai polyethylene terephthalate (PET) màu hổ phách có kích thước phù hợp.

Dán nhãn có ngày hết hạn 100 ngày và các hướng dẫn sau: Bảo quản ở nhiệt độ phòng (dưới 30°C/86°F), sử dụng trong vòng 30 ngày sau lần mở đầu tiên, không sử dụng sau ngày hết hạn ghi trên chai, không đông lạnh và lắc đều trước mỗi lần sử dụng.

Liều dùng: Có sẵn dưới dạng candesartan cilexetil; liều lượng được biểu thị bằng muối.

Bệnh nhân nhi

Một số chuyên gia cho biết thuốc nên được bắt đầu ở mức thấp nhất của phạm vi liều lượng; liều lượng có thể được tăng lên sau mỗi 2-4 tuần cho đến khi BP được kiểm soát, đạt liều tối đa hoặc tác dụng phụ xảy ra.

Trẻ em <1 tuổi: Không sử dụng candesartan. (Xem Tỷ lệ mắc bệnh ở trẻ sơ sinh trong phần Thận trọng.)

Bệnh nhân từ 1 đến <6 tuổi: Ban đầu, 0,2 mg/kg mỗi ngày (phạm vi: 0,05–0,4 mg/kg mỗi ngày) dưới dạng hỗn dịch uống. Sự an toàn và hiệu quả của liều lượng >0.4 mg/kg mỗi ngày chưa được thiết lập.

Bệnh nhân từ 6 đến <17 tuổi nặng <50 kg: Ban đầu, 4–8 mg mỗi ngày (phạm vi: 2–16 mg mỗi ngày). Sự an toàn và hiệu quả của liều lượng >32 mg mỗi ngày chưa được thiết lập.

Bệnh nhân từ 6 đến <17 tuổi nặng >50 kg: Ban đầu, 8–16 mg mỗi ngày (phạm vi: 4–32 mg mỗi ngày). Sự an toàn và hiệu quả của liều lượng >32 mg mỗi ngày chưa được thiết lập.

Điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của BP. Tác dụng hạ huyết áp thường xuất hiện trong vòng 2 tuần; hiệu quả đầy đủ thường đạt được trong vòng 4 tuần.

Liệu pháp Candesartan: Nhà sản xuất khuyến nghị liều ban đầu là 16 mg mỗi ngày một lần dưới dạng đơn trị liệu ở người lớn mà không bị suy giảm thể tích nội mạch. 

Liều thông thường là 8–32 mg mỗi ngày, dùng trong 1 liều hoặc 2 liều chia; không có lợi ích điều trị bổ sung với liều cao hơn.

Liệu pháp kết hợp cố định Candesartan/Hydrochlorothiazide: Nhà sản xuất tuyên bố chế phẩm kết hợp cố định không nên được sử dụng cho liệu pháp hạ huyết áp ban đầu. 

Nếu huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với candesartan 32 mg mỗi ngày, có thể chuyển sang viên nén kết hợp cố định (candesartan 32 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg; sau đó là candesartan 32 mg và hydrochlorothiazide 25 mg).

Nếu BP không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với 25 mg hydrochlorothiazide hoặc nếu BP được kiểm soát nhưng hạ kali máu có vấn đề ở liều lượng này, có thể sử dụng viên nén kết hợp cố định có chứa candesartan 16 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg.

Suy tim

Ban đầu, 4 mg mỗi ngày một lần được nhà sản xuất khuyến nghị; một số chuyên gia khuyến nghị liều ban đầu là 4-8 mg mỗi ngày một lần. Tăng liều lượng (bằng cách tăng gấp đôi liều lượng trong khoảng thời gian khoảng 2 tuần) dung nạp đến liều mục tiêu 32 mg mỗi ngày một lần; ACCF/AHA khuyến nghị liều tối đa là 32 mg mỗi ngày một lần.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở những bệnh nhân suy gan nhẹ.

Nhà sản xuất khuyến nghị xem xét giảm liều ban đầu ở những bệnh nhân suy gan vừa phải.

Nếu liều candesartan cilexetil ban đầu thấp hơn (<8 mg mỗi ngày một lần) được chọn ở những bệnh nhân suy gan vừa phải, không sử dụng chế phẩm có sẵn trên thị trường có chứa candesartan cilexetil kết hợp cố định với hydrochlorothiazide để chuẩn độ ban đầu, bởi vì liều khởi đầu thích hợp của candesartan cilexetil không có sẵn dưới dạng chế phẩm kết hợp cố định. Cá nhân hóa và điều chỉnh liều lượng cẩn thận khi sử dụng chế phẩm kết hợp cố định ở bệnh nhân suy gan. Một số bác sĩ lâm sàng khuyên dùng liều candesartan cilexetil ban đầu là 4 hoặc 8 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân suy gan nặng. 

Suy thận: Nhà sản xuất tuyên bố rằng không cần điều chỉnh liều candesartan cilexetil ban đầu ở người lớn bị suy thận. Tuy nhiên, một số bác sĩ lâm sàng khuyến nghị liều ban đầu là 4 hoặc 8 mg mỗi ngày ở những người bị suy giảm nặng. 

Không dùng cho bệnh nhân nhi có GFR <30 mL/phút trên 1,73 m2; sự an toàn và hiệu quả không được thiết lập trong quần thể bệnh nhân này.

Những bệnh nhân cạn kiệt thể tích và/hoặc muối: Thể tích chính xác và/hoặc cạn kiệt muối trước khi bắt đầu điều trị hoặc bắt đầu trị liệu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ bằng cách sử dụng liều lượng ban đầu thấp hơn.

3. Cảnh báo cho Candesartan

Chống chỉ định

Đã biết quá mẫn cảm với candesartan hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức. 

Sử dụng đồng thời aliskiren và candesartan ở bệnh nhân đái tháo đường. (Xem các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

Cảnh báo

Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trần sinh

Có thể giảm chức năng thận của thai nhi và tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong của thai nhi và sơ sinh khi được sử dụng trong khi mang thai. (Xem Cảnh báo đóng hộp.) Những rủi ro tiềm ẩn như vậy xảy ra trong suốt thai kỳ, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba.

Cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh lớn khi dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ. Các tác động tiềm ẩn của trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản hộp sọ, tiểu máu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Kết quả là oligohydramnios có thể liên quan đến giảm sản phổi của thai nhi và biến dạng xương.

Ngừng sử dụng càng sớm càng tốt khi phát hiện mang thai, trừ khi việc tiếp tục sử dụng được coi là cứu sống. Gần như tất cả phụ nữ có thể được chuyển thành công sang liệu pháp thay thế trong phần còn lại của thai kỳ.

Sốc phản vệ

Phản ứng phản vệ và/hoặc phù mạch có thể xảy ra; không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan hoặc không liên quan đến chất ức chế men chuyển hoặc liệu pháp đối kháng thụ thể angiotensin II.

Các cảnh báo và biện pháp phòng ngừa khác

Ảnh hưởng đến Kali

Tăng kali máu tiềm ẩn, đặc biệt là ở những bệnh nhân dùng thuốc có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh (ví dụ: thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali). Theo dõi nồng độ kali huyết thanh định kỳ.

Hạ huyết áp

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch (ví dụ: những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu). (Xem số lượng và/hoặc bệnh nhân cạn kiệt muối đang được dùng liều lượng và dùng.)

Có thể cần tạm thời giảm liều candesartan cilexitil và/hoặc thuốc lợi tiểu ở bệnh nhân suy tim; theo dõi huyết áp trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó. Bắt đầu candesartan một cách thận trọng ở những bệnh nhân suy tim.

Hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định với các liều bổ sung; có thể phục hồi điều trị một cách thận trọng sau khi huyết áp ổn định. 

Tỷ lệ mắc bệnh ở trẻ sơ sinh

Bệnh nhân <1 tuổi không được dùng candesartan; các loại thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thận chưa trưởng thành.

Các khối u ác

Vào tháng 7 năm 2010, FDA đã bắt đầu đánh giá an toàn về chất đối kháng thụ thể angiotensin II sau khi một phân tích tổng hợp được công bố cho thấy nguy cơ xuất hiện ung thư mới tăng khiêm tốn nhưng có ý nghĩa thống kê ở những bệnh nhân dùng chất đối kháng thụ thể angiotensin II so với đối chứng. Tuy nhiên, các nghiên cứu tiếp theo, bao gồm một phân tích tổng hợp lớn hơn do FDA thực hiện, đã không cho thấy rủi ro như vậy. Dựa trên dữ liệu hiện có, FDA đã kết luận rằng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không làm tăng nguy cơ ung thư.

Hiệu ứng thận

Có thể thiếu máu, azotemia tiến triển và, hiếm khi, suy thận cấp và/hoặc tử vong ở những bệnh nhân suy tim nặng.

Có thể tăng BUN và SCr ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận đơn phương hoặc hai bên.

Sử dụng các kết hợp cố định

Khi candesartan được sử dụng kết hợp cố định với hydrochlorothiazide, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến hydrochlorothiazide.

Dân số cụ thể

Mang thai: Loại D.

Có thể gây bệnh và tử vong ở thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữ mang thai. Ngừng thuốc càng sớm càng tốt khi phát hiện mang thai. (Xem Cảnh báo đóng hộp.) Ảnh hưởng đến chuyển dạ và sinh nở ở người chưa được thiết lập.

Cho con bú: Phân phối thành sữa ở chuột; không biết liệu có phân bố vào sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc dùng thuốc.

Sử dụng cho trẻ em

Nếu thiểu niệu hoặc hạ huyết áp xảy ra ở trẻ sơ sinh có tiền sử tiếp xúc trong tử cung với candesartan, hãy hỗ trợ huyết áp và chức năng thận; truyền máu trao đổi hoặc lọc máu.

Sử dụng cho người cao tuổi

Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn hoặc hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp so với người trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ sự nhạy cảm tăng lên. 

Tăng tỷ lệ tác dụng phụ (ví dụ: chức năng thận bất thường, hạ huyết áp, tăng kali máu) và hậu quả là ngừng candesartan ở bệnh nhân suy tim ≥75 tuổi khi so sánh với bệnh nhân trẻ hơn.

Suy gan

Tiếp xúc toàn thân với candesartan có thể tăng lên. (Xem Hấp thụ: Dân số Đặc biệt, theo Dược động học.) Điều chỉnh liều lượng có thể cần thiết dựa trên mức độ suy gan. (Xem Suy gan dưới Liều lượng và Điều trị.)

Suy thận

Tiếp xúc toàn thân với candesartan có thể tăng lên. (Xem Hấp thụ: Dân số Đặc biệt, theo Dược động học.) Một số bác sĩ lâm sàng khuyên bạn nên điều chỉnh liều ban đầu ở những bệnh nhân suy thận nặng. (Xem Suy thận dưới Liều lượng và Điều trị.)

Không nên sử dụng candesartan kết hợp cố định với hydrochlorothiazide ở những bệnh nhân có Clcr <30 mL/phút.

Suy giảm chức năng thận có thể xảy ra ở những bệnh nhân nhạy cảm. (Xem Tác dụng Thận trong phần Thận trọng.)

Bệnh nhân da đen

Giảm huyết áp có thể nhỏ hơn ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân thuộc các chủng tộc khác. (Xem Tăng huyết áp trong phần Sử dụng.)

4. Các tác dụng không mong muốn thường gặp

Đau lưng, chóng mặt, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi.

5. Tương tác cho Candesartan

Không được chuyển hóa đáng kể bởi isoenzyme CYP; không có tác dụng đối với isoenzyme CYP ở nồng độ điều trị.

Các loại thuốc cụ thể

 

 

6. Dược động học Candesartan

Hấp thu

Candesartan cilexetil (tác chất) được thủy phân nhanh chóng và hoàn toàn thành candesartan trong quá trình hấp thụ trong đường tiêu hóa. 

Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan là khoảng 15%.

Tác dụng hạ huyết áp rõ ràng trong vòng 2 tuần, với mức giảm huyết áp tối đa sau 4–6 tuần.

Thực phẩm có hàm lượng chất béo cao không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học.

Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A), nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC lần lượt tăng 56 và 30%, trong khi ở những người bị suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B), nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC lần lượt tăng 73 và 145%. Dược động học không được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Ở những bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút/1,73 m2), AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi dùng liều lặp lại xấp xỉ gấp đôi giá trị ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Phân bố

Đi qua nhau thai và được phân phối trong thai nhi ở động vật.

Vượt qua hàng rào máu não kém, nếu có, ở động vật.

Phân phối thành sữa ở chuột; không biết liệu có phân bố vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương >99%.

Chuyển hoá

Trải qua quá trình chuyển hóa gan nhỏ bằng cách khử ety hóa O thành chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ

Được loại bỏ chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu và phân (thông qua mật).

Chu kỳ bán rã: Khoảng 9 giờ.

Không được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo. Dược động học ở những bệnh nhân tăng huyết áp chạy thận nhân tạo tương tự như ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận nặng. (Xem Hấp thụ: Dân số Đặc biệt, theo Dược động học.)

7. Bảo quản

Viên nén: bình chứa kín ở 25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

8. Các chế phẩm và hàm lượng trên thị trường

 

 

Nguồn: AHFS (Drug.com)