Fosinopril

Chất ức chế men chuyển không chứa sulfhydryl. 

Hình ảnh. Thuốc Fosinopril

1.  Chỉ định cho Fosinopril

Tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp (một mình hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác). 

Thuốc ức chế men chuyển được khuyến cáo là một trong một số tác nhân ưa thích để kiểm soát tăng huyết áp ban đầu theo hướng dẫn tăng huyết áp dựa trên bằng chứng hiện tại; các lựa chọn ưu tiên khác bao gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc lợi tiểu thiazide. Mặc dù có thể có sự khác biệt cá nhân liên quan đến các khuyến nghị về lựa chọn và sử dụng thuốc ban đầu trong các quần thể bệnh nhân cụ thể, bằng chứng hiện tại chỉ ra rằng các nhóm thuốc hạ huyết áp này thường tạo ra các tác động tương đương đối với tỷ lệ tử vong chung và kết quả tim mạch, mạch máu não và thận. 

Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi tác, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí). 

Hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 phân loại huyết áp ở người lớn thành 4 loại: bình thường, tăng huyết áp giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2. (Xem Bảng 1.)

 

 

Mục tiêu của điều trị và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì sự kiểm soát tối ưu của huyết áp. Tuy nhiên, ngưỡng huyết áp được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng huyết áp tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị huyết áp mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi. 

Hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 thường khuyến nghị mục tiêu huyết áp mục tiêu (tức là BP cần đạt được bằng điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp phi dược lý) là < 130/80 mmHg ở tất cả người lớn bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ nguy cơ mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch (ASCVD). Ngoài ra, mục tiêu SBP <130 mmHg được khuyến nghị cho bệnh nhân cấp cứu không được thể chế hóa ≥65 tuổi với SBP trung bình ≥130mm Hg. Các mục tiêu huyết áp này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức SBP thấp dần. 

Các hướng dẫn tăng huyết áp khác thường dựa trên mục tiêu huyết áp mục tiêu về tuổi tác và bệnh đi kèm. Các hướng dẫn như những hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu huyết áp <140/90 mm Hg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng huyết áp cao hơn và huyết áp mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA năm 2017.

Một số bác sĩ lâm sàng tiếp tục hỗ trợ các BP mục tiêu trước đó được JNC 8 khuyến nghị do lo ngại về việc thiếu khả năng khái quát hóa dữ liệu từ một số thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: nghiên cứu SPRINT) được sử dụng để hỗ trợ hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 và các tác hại tiềm ẩn (ví dụ: tác dụng phụ của thuốc, chi phí điều trị) so với lợi ích của việc giảm huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch thấp hơn. 

Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc điều trị tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị huyết áp của bệnh nhân.

Đối với các quyết định liên quan đến thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng BP), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. ACC/AHA khuyến nghị đánh giá nguy cơ ASCVD cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.

ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ngoài việc thay đổi lối sống/hành vi ở SBP ≥140mmHg hoặc DBP ≥90 mmHg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và nguy cơ ASCVD thấp (nguy cơ 10 năm <10%).

Để phòng ngừa thứ phát ở người lớn mắc bệnh tim mạch đã biết hoặc phòng ngừa ban đầu ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở SBP trung bình ≥130 mm Hg hoặc DBP trung bình ≥80 mm Hg.

Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc ≥65 tuổi được cho là có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp bắt đầu ở mức BP ≥130/80 mmHg. Cá nhân hóa điều trị bằng thuốc ở những bệnh nhân tăng huyết áp và các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn hoặc các yếu tố nguy cơ khác.

Trong giai đoạn 1 tăng huyết áp, các chuyên gia nói rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc bằng cách sử dụng phương pháp chăm sóc từng bước trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu là hợp lý. Bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 tác nhân đầu tiên từ các nhóm dược lý khác nhau được khuyến nghị ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và huyết áp trung bình >20/10 mmHg trên mục tiêu huyết áp.

Bệnh nhân tăng huyết áp da đen thường có xu hướng đáp ứng tốt hơn với đơn trị liệu bằng thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide hơn là thuốc ức chế men chuyển. Tuy nhiên, sự kết hợp của chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II với thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide tạo ra sự hạ huyết áp tương tự ở bệnh nhân da đen như ở các nhóm chủng tộc khác.

Thuốc ức chế men chuyển có thể được ưu tiên ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị suy tim, bệnh tim thiếu máu cục bộ, đái tháo đường, CKD, hoặc bệnh mạch máu não hoặc sau MI. 

Suy tim

Điều trị suy tim, thường kết hợp với các tác nhân khác như glycoside tim, thuốc lợi tiểu và thuốc ngăn chặn β-adrenergic (thuốc chẹn β). 

Một số bằng chứng chỉ ra rằng liệu pháp với chất ức chế men chuyển (enalapril) có thể kém hiệu quả hơn liệu pháp ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin (ARNI) (ví dụ: sacubitril/valsartan) trong việc giảm tử vong do tim mạch và nhập viện liên quan đến suy tim.

ACCF, AHA và Hiệp hội Suy tim Hoa Kỳ (HFSA) khuyến cáo rằng những bệnh nhân bị suy tim có triệu chứng mãn tính và giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF) (NYHA loại II hoặc III), những người có thể dung nạp chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II nên được chuyển sang liệu pháp có chứa ARNI để giảm thêm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong.

Bệnh thận tiểu đường

Một tác nhân được khuyến nghị trong việc điều trị bệnh nhân đái tháo đường và albumin niệu dai dẳng† [ngoài nhãn hiệu] có mức độ bài tiết albumin tiết niệu tăng khiêm tốn (30–300 mg/24 giờ) trở lên (>300 mg/24 giờ); làm chậm tốc độ tiến triển của bệnh thận ở những bệnh nhân như vậy. 

2. Liều lượng và cách dùng Fosinopril

Mục tiêu và Điều trị BP

Theo dõi huyết áp thường xuyên (tức là hàng tháng) trong quá trình điều trị và điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho đến khi huyết áp được kiểm soát.

Nếu tác dụng phụ không thể chấp nhận được xảy ra, hãy ngừng thuốc và bắt đầu một thuốc hạ huyết áp khác từ một nhóm dược lý khác.

Nếu đáp ứng huyết áp đầy đủ không đạt được với một thuốc hạ huyết áp duy nhất, hãy tăng liều thuốc đơn lẻ hoặc thêm thuốc thứ hai với lợi ích đã được chứng minh và tốt nhất là cơ chế hoạt động bổ sung (ví dụ: thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu thiazide). Nhiều bệnh nhân sẽ cần ≥2 loại thuốc từ các nhóm dược lý khác nhau để đạt được mục tiêu BP; nếu mục tiêu BP vẫn chưa đạt được, hãy thêm một loại thuốc thứ ba. 

Đường uống: Dùng đường uống một lần mỗi ngày. Nhà sản xuất không đưa ra khuyến nghị cụ thể nào liên quan đến việc điều trị bữa ăn.

Liều dùng: Có sẵn dưới dạng natri fosinopril; liều lượng được biểu thị bằng muối.

Có thể giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp ở những bệnh nhân hiện đang được điều trị lợi tiểu bằng cách ngừng dùng thuốc lợi tiểu, giảm liều lợi tiểu hoặc tăng lượng muối trước khi bắt đầu dùng fosinopril; nếu những thay đổi này là không thể, hãy giảm liều natri fosinopril ban đầu và quan sát bệnh nhân chặt chẽ trong vài giờ cho đến khi huyết áp ổn định. (Xem Hạ huyết áp trong phần Thận trọng và xem các phần liều lượng riêng lẻ trong Liều lượng và Cách dùng.)

Bệnh nhân nhi: Trẻ em ≥6 tuổi và nặng <50 kg: Liều ban đầu 0,1 mg/kg (lên đến 5 mg) mỗi ngày được một số chuyên gia khuyến nghị; tuy nhiên, một dạng bào chế phù hợp để cung cấp liều lượng thích hợp cho trẻ em nặng <50 kg không có sẵn trên thị trường ở Mỹ. Độ an toàn và hiệu quả của liều lượng >40mg mỗi ngày chưa được thiết lập.

Trẻ em ≥6 tuổi và nặng >50 kg: 5–10 mg mỗi ngày một lần. Một số chuyên gia nói rằng thuốc nên được bắt đầu ở mức thấp nhất của phạm vi liều lượng; nên tăng liều sau mỗi 2-4 tuần cho đến khi BP được kiểm soát, đạt được liều tối đa hoặc tác dụng phụ xảy ra. Độ an toàn và hiệu quả của liều lượng >40mg mỗi ngày chưa được thiết lập.

Người lớn: 

- Liệu pháp Fosinopril: Đường uống. Ban đầu, 10 mg mỗi ngày một lần ở những bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu. Điều chỉnh liều lượng dựa trên đáp ứng BP.

Ở những bệnh nhân hiện đang được điều trị lợi tiểu, hãy ngừng dùng thuốc lợi tiểu, nếu có thể, 2-3 ngày trước khi bắt đầu dùng fosinopril. Có thể tiếp tục điều trị lợi tiểu nếu huyết áp không được kiểm soát đầy đủ chỉ với fosinopril. Nếu liều ban đầu thông thường 10 mg mỗi ngày được sử dụng ở những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu, hãy dùng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ trong vài giờ cho đến khi huyết áp ổn định.

Liều duy trì thông thường: Nhà sản xuất cho biết 20–40 mg mỗi ngày. Một số chuyên gia cho biết 10–40 mg mỗi ngày một lần. Liều cao hơn (ví dụ, 80 mg mỗi ngày) được báo cáo đã dẫn đến tăng đáp ứng ở một số bệnh nhân.

Nếu hiệu quả giảm dần vào cuối khoảng thời gian dùng thuốc ở những bệnh nhân được điều trị một lần mỗi ngày, hãy cân nhắc tăng liều hoặc dùng thuốc chia nhỏ.

- Liệu pháp kết hợp cố định Fosinopril/Hydrochlorothiazide: Đường uống. Nhà sản xuất tuyên bố chế phẩm kết hợp cố định không nên được sử dụng cho liệu pháp hạ huyết áp ban đầu.

Nếu BP không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với fosinopril, có thể chuyển sang chế phẩm kết hợp cố định có chứa fosinopril natri 10mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg, hoặc cách khác, natri fosinopril 20mg và hydrochlorothiazide 12,5mg.

Trung bình, tác dụng hạ huyết áp của fosinopril natri 10mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg tương tự như fosinopril natri 40mg hoặc hydrochlorothiazide 37,5mg dưới dạng đơn trị liệu.

Suy tim

Đường uống. Ban đầu, 10 mg mỗi ngày. Nếu bệnh nhân đã được điều trị mạnh mẽ bằng thuốc lợi tiểu, ban đầu là 5 mg. Theo dõi chặt chẽ trong ≥2 giờ cho đến khi huyết áp ổn định. Để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp, hãy giảm liều lợi tiểu, nếu có thể.

Điều chỉnh liều lượng dần dần trong vài tuần để dung nạp tối đa (lên đến 40 mg mỗi ngày).

Liều lượng thông thường: 20–40 mg mỗi ngày một lần.

Giới hạn kê đơn

Tăng huyết áp

Bệnh nhân nhi: Tối đa 40 mg mỗi ngày.

Suy tim: Người lớn tối đa 40 mg mỗi ngày.

Dân số đặc biệt

Suy gan

Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể. (Xem Dân số Đặc biệt trong Dược động học.)

Suy Thận

- Tăng huyết áp: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Kết hợp cố định Fosinopril/hydrochlorothiazide không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có Clcr <30 mL/phút hoặc Scr ≥3 mg/dL.

Suy tim: Ban đầu, 5 mg ở những bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng.

Bệnh nhân lão khoa: Chọn liều lượng cẩn thận; theo dõi chức năng thận có thể hữu ích.

Cảnh báo cho Fosinopril

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm đã biết với fosinopril hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức hoặc chất ức chế men chuyển khác.

Cảnh báo

Hạ huyết áp

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân cạn kiệt thể tích và/hoặc muối (ví dụ: những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu hoặc chạy thận nhân tạo, bệnh nhân tiêu chảy hoặc nôn mửa).

Nguy cơ hạ huyết áp rõ rệt, đôi khi liên quan đến thiểu niệu, mất máu và hiếm khi tử vong, ở những bệnh nhân suy tim có hoặc không có suy thận liên quan.

Hạ huyết áp có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ huyết áp; phương pháp điều trị được khuyến nghị là mở rộng thể tích chất lỏng.

Để giảm thiểu khả năng hạ huyết áp, hãy xem xét liệu pháp hạ huyết áp gần đây, mức độ tăng huyết áp, lượng natri, tình trạng chất lỏng và các tình trạng lâm sàng khác.

Có thể giảm thiểu khả năng hạ huyết áp bằng cách điều chỉnh thể tích và/hoặc suy giảm muối trước khi bắt đầu điều trị bằng fosinopril.

Bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy tim dưới sự giám sát y tế chặt chẽ; theo dõi chặt chẽ trong 2 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu dùng fosinopril hoặc bất kỳ sự gia tăng fosinopril hoặc liều thuốc lợi tiểu nào. Cân nhắc giảm liều lợi tiểu ở những bệnh nhân có huyết áp thấp đến bình thường, những người bị hạ natri máu hoặc đã được điều trị lợi tiểu mạnh.

Nếu hạ huyết áp quá mức xảy ra, ngay lập tức đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa và, nếu cần, truyền tĩnh mạch 0,9% natri clorua. Liệu pháp Fosinopril thường có thể được tiếp tục sau khi phục hồi thể tích và huyết áp.

Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trần sinh

Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi và trẻ sơ sinh khi được sử dụng trong khi mang thai. (Xem Cảnh báo đóng hộp.) Những rủi ro tiềm ẩn như vậy xảy ra trong suốt thai kỳ, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba.

Cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh lớn khi dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Ngừng sử dụng càng sớm càng tốt khi phát hiện mang thai, trừ khi việc tiếp tục sử dụng được coi là cứu sống. Gần như tất cả phụ nữ có thể được chuyển thành công sang liệu pháp thay thế trong phần còn lại của thai kỳ.

Ảnh hưởng đến gan

Hội chứng lâm sàng thường được biểu hiện ban đầu bằng vàng da ứ mật và có thể tiến triển thành hoại tử gan cấp tính (đôi khi gây tử vong) hiếm khi được báo cáo với các chất ức chế men chuyển.

Nếu vàng da hoặc tăng men gan rõ rệt xảy ra, hãy ngừng dùng thuốc và theo dõi bệnh nhân.

Tác dụng huyết học

Giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt được báo cáo với captopril; nguy cơ giảm bạch cầu trung tính dường như phụ thuộc chủ yếu vào sự hiện diện của suy thận và sự hiện diện của bệnh mạch máu collagen (ví dụ: lupus ban đỏ hệ thống, xơ cứng bì); nguy cơ mắc fosinopril vẫn chưa được biết.

Cân nhắc theo dõi bạch cầu ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu collagen, đặc biệt nếu có suy thận.

Sốc phản vệ

Phản ứng phản vệ và/hoặc phù mạch đầu và cổ có thể xảy ra; phù mạch liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có thể gây tử vong. Nếu phù mạch xảy ra, hãy nhanh chóng ngừng perindopril và quan sát bệnh nhân cho đến khi sưng biến mất. Can thiệp y tế ngay lập tức (ví dụ, epinephrine) liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản.

Có thể phù mạch ruột; xem xét chẩn đoán phân biệt bệnh nhân bị đau bụng.

Phản ứng phản vệ được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi trải qua quá trình apheresis LDL với sự hấp thụ dextran sulfate hoặc sau khi bắt đầu chạy thận nhân tạo sử dụng màng dòng chảy cao.

Các phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng được báo cáo ở ít nhất 2 bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi đang điều trị giải mẫn cảm bằng nọc độc màng trinh.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến thuốc ức chế men chuyển.

Các biện pháp phòng ngừa chung

Hiệu ứng thận

Có thể tăng BUN và Scr thoáng qua, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy thận từ trước hoặc những người đang điều trị lợi tiểu đồng thời. Có thể tăng BUN và Scr ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận đơn phương hoặc hai bên; thường có thể đảo ngược sau khi ngừng thuốc ức chế men chuyển và/hoặc lợi tiểu.

Có thể thiếu máu, azotemia tiến triển, và, hiếm khi, suy thận cấp và/hoặc tử vong ở những bệnh nhân suy tim nặng.

Theo dõi chặt chẽ chức năng thận trong vài tuần đầu điều trị ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị hẹp khớp thận đơn phương hoặc hai bên. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu giảm liều hoặc ngừng thuốc ức chế men chuyển hoặc lợi tiểu.

Tăng kali máu

Tăng kali máu có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy thận hoặc đái tháo đường và những người dùng thuốc có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh (ví dụ: thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali).

Theo dõi nồng độ kali huyết thanh cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Ho

Ho dai dẳng và không hiệu quả; hết sau khi ngừng thuốc.

Sử dụng các kết hợp cố định

Khi được sử dụng kết hợp cố định với hydrochlorothiazide, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến hydrochlorothiazide.

Dân số cụ thể

Mang thai: Loại C (tam cá nguyệt thứ 1); Loại D (tam cá nguyệt thứ 2 và thứ 3). (Xem Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trêu sinh trong phần Cảnh báo và xem Cảnh báo đóng hộp.)

Cho con bú: Phân phối vào sữa. Không khuyến khích sử dụng.

Sử dụng cho trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả không được thiết lập ở trẻ em <6 tuổi.

Tính an toàn và hiệu quả của fosinopril kết hợp với hydrochlorothiazide không được thiết lập ở trẻ em.

Sử dụng cho người cao tuổi

Không đủ kinh nghiệm ở bệnh nhân >65 tuổi để xác định xem bệnh nhân lão khoa có đáp ứng khác với người trẻ tuổi hay không.

Chọn liều lượng một cách thận trọng vì tần suất giảm chức năng gan, thận và/hoặc tim cao hơn và bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc ở người cao tuổi.

Suy gan: Tiếp xúc toàn thân với fosinoprilat có thể tăng lên (xem Dân số Đặc biệt theo Dược động học), nhưng không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.

Suy Thận: Suy giảm chức năng thận có thể xảy ra. (Xem Tác dụng Thận trong phần Thận trọng.)

Điều chỉnh liều lượng thường không cần thiết ở những bệnh nhân tăng huyết áp. Giảm liều ban đầu ở bệnh nhân suy tim và suy thận từ trung bình đến nặng. (Xem Suy thận dưới Liều lượng và điều trị.)

Kết hợp cố định Fosinopril/hydrochlorothiazide không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có Clcr <30 mL/phút hoặc Scr ≥3 mg/dL.

Bệnh nhân da đen

Giảm huyết áp có thể nhỏ hơn ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân thuộc các chủng tộc khác. (Xem Tăng huyết áp trong phần Sử dụng.)

Tỷ lệ mắc phù mạch cao hơn được báo cáo với các chất ức chế men chuyển ở bệnh nhân da đen so với các chủng tộc khác. 

Các tác dụng không mong muốn thường gặp

Bệnh nhân tăng huyết áp: Ho, chóng mặt, buồn nôn/nôn mửa.

Bệnh nhân suy tim: Chóng mặt, ho, hạ huyết áp, đau cơ xương, buồn nôn/nôn mửa, tiêu chảy, đau ngực (không phải tim).

Tương tác cho Fosinopril

 

Dược động học Fosinopril

Hấp thu

Khoảng 36% liều uống được hấp thụ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 3 giờ.

Khởi phát: Sau một liều uống duy nhất, tác dụng hạ huyết áp được quan sát thấy trong vòng 1 giờ, với mức giảm huyết áp cao nhất sau 2–6 giờ.

Thời lượng: Tác dụng hạ huyết áp của một liều duy nhất kéo dài trong khoảng 24 giờ.

Thức ăn: Thực phẩm có thể làm giảm tỷ lệ nhưng không phải mức độ hấp thụ.

Phân bố: Dường như không vượt qua hàng rào máu não.

Vượt qua nhau thai ở động vật. Phân phối vào sữa mẹ.

Liên kết protein huyết tương Fosinoprilat: Khoảng 99%.

Chuyển hoá: Được chuyển hóa ở gan và thành ruột, chủ yếu thành một chất chuyển hóa hoạt động (fosinoprilat).

Thải trừ

Gan và thận bị loại bỏ gần như bằng nhau.

Không được loại bỏ đáng kể bằng chạy thận nhân tạo hoặc chạy thận phúc mạc.

Chu kỳ bán rã Fosinoprilat: Khoảng 12 giờ.

Dân số đặc biệt

Ở những bệnh nhân bị xơ gan do rượu hoặc đường mật, tỷ lệ nhưng không thể giảm mức độ chuyển hóa fosinopril; độ thanh thải fosinoprilat xấp xỉ một nửa so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Ở những bệnh nhân có Clcr 10–80 mL/phút, độ thanh thải fosinoprilat không bị thay đổi đáng kể. Ở những bệnh nhân có Clcr <10 mL/phút, độ thanh thải fosinoprilat xấp xỉ một nửa so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

7. Bảo quản

Viên nén đường uống: 15–30°C; bảo vệ khỏi độ ẩm.

8. Các chế phẩm và hàm lượng trên thị trường

 

Nguồn: AHFS (Drug.com)