Captopril

Là chất thuộc nhóm ức chế men chuyển Sulfhydryl. 

Chỉ định cho Captopril

Tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp (một mình hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác).

Thuốc ức chế men chuyển được khuyến cáo là một trong một số nhóm ưa thích để kiểm soát tăng huyết áp ban đầu theo hướng dẫn tăng huyết áp dựa trên bằng chứng hiện tại; các lựa chọn ưu tiên khác bao gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc lợi tiểu thiazid. Mặc dù có thể có sự khác biệt cá nhân liên quan đến các khuyến nghị về lựa chọn và sử dụng thuốc ban đầu trong các các bệnh nhân cụ thể, bằng chứng hiện tại chỉ ra rằng các nhóm thuốc hạ huyết áp này thường tạo ra các tác động tương đương đối với tỷ lệ tử vong chung và kết quả tim mạch, mạch máu não và thận. 

Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét dựa trên các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi tác, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí). 

Hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 phân loại huyết áp ở người lớn thành 4 loại: bình thường, tăng huyết áp giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2. (Xem Bảng 1.)

Các cá nhân có SBP và DBP trong 2 loại khác nhau (ví dụ: SBP tăng và DBP bình thường) nên được chỉ định là thuộc loại BP cao hơn (tức là BP tăng).

Mục tiêu của điều trị và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì sự kiểm soát tối ưu của huyết áp. Tuy nhiên, ngưỡng huyết áp được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng huyết áp tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị huyết áp mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi. 

Hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 thường khuyến nghị huyết áp mục tiêu (tức là BP cần đạt được bằng điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp phi dược lý) là <130/80 mmHg ở tất cả người lớn bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ nguy cơ mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch (ASCVD). Ngoài ra, mục tiêu SBP <130 mmHg thường được khuyến nghị cho bệnh nhân cấp cứu ≥65 tuổi với SBP trung bình ≥130 mm Hg. Các mục tiêu huyết áp này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức SBP thấp dần. 

Các hướng dẫn tăng huyết áp khác thường dựa trên mục tiêu huyết áp mục tiêu về tuổi tác và bệnh đi kèm. Các hướng dẫn như những hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu huyết áp <140/90 mmHg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng huyết áp cao hơn và huyết áp mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA năm 2017.

Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc quản lý tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị huyết áp của bệnh nhân.

Đối với các quyết định liên quan đến thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng BP), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA hiện tại kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. Đánh giá nguy cơ ASCVD được ACC/AHA khuyến nghị cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.

ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ngoài việc thay đổi lối sống/hành vi ở SBP ≥140mmHg hoặc DBP ≥90 mmHg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và nguy cơ ASCVD thấp (nguy cơ 10 năm <10%).

Để phòng ngừa thứ phát ở người lớn mắc bệnh tim mạch đã biết hoặc phòng ngừa ban đầu ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở SBP trung bình ≥130 mm Hg hoặc DBP trung bình ≥80 mm Hg.

Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc ≥65 tuổi được cho là có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp bắt đầu ở mức BP ≥130/80 mmHg. Cá nhân hóa điều trị bằng thuốc ở những bệnh nhân tăng huyết áp và các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn hoặc các yếu tố nguy cơ khác.

Trong giai đoạn 1 tăng huyết áp, các chuyên gia nói rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc bằng cách sử dụng phương pháp chăm sóc từng bước trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu là hợp lý. Bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 tác nhân đầu tiên từ các nhóm dược lý khác nhau được khuyến nghị ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và huyết áp trung bình >20/10 mmHg trên mục tiêu huyết áp.

Bệnh nhân tăng huyết áp da đen thường có xu hướng đáp ứng tốt hơn với đơn trị liệu bằng thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazide hơn là thuốc ức chế men chuyển. Tuy nhiên, sự kết hợp của chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II với thuốc chẹn kênh canxi hoặc thuốc lợi tiểu thiazid tạo ra sự hạ huyết áp tương tự ở bệnh nhân da đen như ở các nhóm chủng tộc khác.

Thuốc ức chế men chuyển có thể được ưu tiên ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị suy tim, bệnh tim thiếu máu cục bộ, đái tháo đường, CKD, hoặc bệnh mạch máu não hoặc sau MI. 

Đã được sử dụng trong quản lý các chứng cấp cứu tăng huyết áp† [ngoài nhãn hiệu]. 

Bệnh thận tiểu đường

Điều trị bệnh thận tiểu đường biểu hiện bằng protein niệu (bài tiết protein tiết niệu >500 mg/24 giờ) ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 và bệnh võng mạc tiểu đường. 

Một tác nhân được khuyến nghị trong việc quản lý bệnh nhân đái tháo đường và albumin niệu dai dẳng có mức độ bài tiết albumin tiết niệu tăng khiêm tốn (30–300 mg/24 giờ) trở lên (>300 mg/24 giờ); làm chậm tốc độ tiến triển của bệnh thận ở những bệnh nhân như vậy. 

Suy tim

Điều trị suy tim, thường kết hợp với các tác nhân khác như glycoside tim, thuốc lợi tiểu và thuốc ngăn chặn β-adrenergic (thuốc chẹn β). 

Một số bằng chứng chỉ ra rằng liệu pháp với chất ức chế men chuyển có thể kém hiệu quả hơn liệu pháp ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin (ARNI) (ví dụ: sacubitril/valsartan) trong việc giảm tử vong do tim mạch và nhập viện liên quan đến suy tim.

ACCF, AHA và Hiệp hội Suy tim Hoa Kỳ (HFSA) khuyến cáo rằng những bệnh nhân bị suy tim có triệu chứng mãn tính và giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF) (NYHA loại II hoặc III), những người có thể dung nạp chất ức chế men chuyển hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II nên được chuyển sang liệu pháp có chứa ARNI để giảm thêm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong. 

Rối loạn chức năng tâm thất trái sau khi MI cấp tính

Điều trị bệnh nhân ổn định lâm sàng bị rối loạn chức năng tâm thất trái (phần tống máu ≤40%) để cải thiện khả năng sống sót sau MI và giảm tỷ lệ suy tim công khai và nhập viện sau đó vì suy tim.

Hướng dẫn của chuyên gia khuyến nghị bắt đầu dùng thuốc ức chế men chuyển đường uống trong vòng 24 giờ đầu tiên của MI cấp tính ở những bệnh nhân bị nhồi máu trước, suy tim hoặc phân số tống máu ≤40% những người không có bất kỳ chống chỉ định nào (ví dụ: hạ huyết áp, sốc, rối loạn chức năng thận). Sử dụng thận trọng (và với chuẩn độ tăng dần dần) trong giai đoạn hậu nhồi máu ban đầu vì khả năng hạ huyết áp hoặc rối loạn chức năng thận.

Tiếp tục điều trị vô thời hạn ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng tâm thất trái hoặc các chỉ định thuyết phục khác (ví dụ: tăng huyết áp, đái tháo đường, CKD).

Liều lượng và cách dùng Captopril

Điều trị BP

Theo dõi huyết áp thường xuyên (tức là hàng tháng) trong quá trình điều trị và điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho đến khi huyết áp được kiểm soát.

Nếu tác dụng phụ không thể chấp nhận được xảy ra, hãy ngừng thuốc và bắt đầu một thuốc hạ huyết áp khác từ một nhóm dược lý khác.

Nếu đáp ứng huyết áp đầy đủ không đạt được với một thuốc hạ huyết áp duy nhất, hãy tăng liều thuốc đơn lẻ hoặc thêm thuốc thứ hai với lợi ích đã được chứng minh và tốt nhất là cơ chế hoạt động bổ sung (ví dụ: thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu thiazid). Nhiều bệnh nhân sẽ cần ít nhất 2 loại thuốc từ các nhóm dược lý khác nhau để đạt được mục tiêu BP; nếu mục tiêu BP vẫn chưa đạt được, hãy thêm một loại thuốc thứ ba. 

Đường dùng: Đường uống

Uống 1 giờ trước bữa ăn để tối đa hóa sự hấp thụ.

Liều dùng

Bệnh nhân nhi

Tăng huyết áp: Đường uống

Liều lượng đã được giảm tỷ lệ thuận với trọng lượng cơ thể; chuẩn độ cẩn thận. Bắt đầu dùng thuốc ở mức liều thấp nhất cho một số chuyên gia; có thể tăng liều sau mỗi 2-4 tuần cho đến khi đạt được huyết áp, đạt được liều tối đa (6 mg/kg mỗi ngày) hoặc tác dụng phụ xảy ra.

Trẻ sơ sinh: Một số chuyên gia khuyến nghị liều ban đầu là 0,05 mg/kg 1–4 lần mỗi ngày.

Trẻ em: Một số chuyên gia khuyến nghị liều ban đầu là 0,5 mg/kg 3 lần mỗi ngày.

Liệu pháp Captopril: Đường uống

Nhà sản xuất khuyến nghị liều ban đầu là 25 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày; nếu đáp ứng không đủ sau 1-2 tuần, có thể tăng liều lên 50 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày.

Liều ban đầu thấp hơn (ví dụ: 6,25 mg hai lần mỗi ngày đến 12,5 mg 3 lần mỗi ngày) có thể có hiệu quả ở một số bệnh nhân, đặc biệt là những người đã dùng thuốc lợi tiểu. (Xem Hạ huyết áp trong phần Thận trọng.)

Liều duy trì thông thường: Các nhà sản xuất khuyến nghị 25–150 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày (thường không cần thiết để vượt quá 150 mg mỗi ngày).

Liệu pháp kết hợp cố định Captopril/Hydrochlorothiazide: Đường uống

Nếu liệu pháp phối hợp được bắt đầu với chế phẩm kết hợp cố định captopril/hydrochlorothiazide, liều ban đầu của captopril 25 mg và hydrochlorothiazide 15 mg mỗi ngày một lần; điều chỉnh liều lượng (thường cách nhau 6 tuần) bằng cách dùng từng loại thuốc riêng biệt hoặc bằng cách thúc đẩy chế phẩm kết hợp cố định.

Cơn tăng huyết áp: Đường uống

Tăng huyết áp nặng (ví dụ, tăng tốc, ác tính): 25mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, bắt đầu kịp thời dưới sự giám sát chặt chẽ với việc theo dõi huyết áp thường xuyên. Có thể tiếp tục điều trị lợi tiểu trước đó, nhưng ngừng các thuốc hạ huyết áp khác. Có thể tăng liều trong khoảng thời gian ≤24 giờ dưới sự giám sát liên tục cho đến khi đạt được đáp ứng huyết áp tối ưu hoặc dùng 450 mg mỗi ngày. Liệu pháp bổ trợ với các thuốc hạ huyết áp khác có thể là cần thiết.

Tăng huyết áp khẩn cấp† [ngoài nhãn hiệu]: Liệu pháp cấp tính (ví dụ: 12,5–25 mg, lặp lại một hoặc hai lần nếu cần thiết trong khoảng thời gian 30-60 phút hoặc lâu hơn) đã được sử dụng. 

Bệnh thận tiểu đường

Đường uống: 25 mg 3 lần mỗi ngày.

Suy tim

Đường uống. Các nhà sản xuất khuyến nghị liều ban đầu là 25 mg 3 lần mỗi ngày; ở những bệnh nhân có huyết áp bình thường hoặc thấp có thể bị cạn kiệt thể tích và/hoặc muối, liều ban đầu là 6,25 hoặc 12,5 mg 3 lần mỗi ngày. Tăng liều dần lên 50 mg 3 lần mỗi ngày; trì hoãn tăng liều thêm trong ≥2 tuần để đánh giá đáp ứng.

ACCF và AHA khuyến nghị liều ban đầu là 6,25 mg 3 lần mỗi ngày, với chuẩn độ dần dần đến 50 mg 3 lần mỗi ngày. Nói chung liều lượng chuẩn độ theo mục tiêu được chỉ định trước (tức là ≥150 mg mỗi ngày) hoặc liều dung nạp cao nhất thay vì theo phản ứng.

Rối loạn chức năng tâm thất trái sau khi MI cấp tính

Đường uống. Các nhà sản xuất khuyến nghị bắt đầu điều trị ≥3 ngày sau MI với liều duy nhất là 6,25 mg, tiếp theo là 12,5 mg 3 lần mỗi ngày. Tăng liều trong vài ngày tới lên 25 mg 3 lần mỗi ngày và sau đó trong vài tuần tới (như dung nạp) lên 50 mg 3 lần mỗi ngày.

Một số bác sĩ lâm sàng khuyên bạn nên bắt đầu điều trị trong vòng 24 giờ đầu tiên sau MI.

Liều duy trì được đề xuất: 50 mg 3 lần mỗi ngày.

Giới hạn kê đơn

Tăng huyết áp

Bệnh nhân nhi: Đường uống. Tối đa 6 mg/kg mỗi ngày.

Người lớn: Đường uống. Tối đa 450 mg mỗi ngày.

Liều lượng kết hợp cố định captopril/hydrochlorothiazide nói chung không được vượt quá captopril 150 mg và hydrochlorothiazide 50 mg mỗi ngày.

Suy tim

Đường uống. Liều lượng tối đa được nhà sản xuất khuyến nghị là 450 mg mỗi ngày. Các chuyên gia đề xuất liều tối đa 50 mg 3 lần mỗi ngày.

Dân số đặc biệt

Suy thận

Các nhà sản xuất khuyến nghị liều ban đầu <75 mg mỗi ngày; tăng liều theo từng bước nhỏ trong khoảng thời gian từ 1 đến 2 tuần. Sau khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, từ từ giảm liều lượng xuống mức hiệu quả tối thiểu.

Bệnh nhân có Clcr 10–50 mL/phút: 75% liều captopril thông thường hoặc dùng liều thông thường cứ sau 12-18 giờ được một số bác sĩ lâm sàng đề xuất.

Clcr <10 mL/phút: 50% liều thông thường hoặc dùng liều thông thường cứ sau 24 giờ bởi một số bác sĩ lâm sàng.

Bệnh nhân chạy thận nhân tạo có thể cần liều bổ sung sau khi chạy thận nhân tạo.

Viên nén captopril/hydrochlorothiazide kết hợp cố định thường không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân lão khoa

Điều trị tăng huyết áp: Liều lượng thông thường của người lớn thường được sử dụng; liều lượng 6,25–12,5 mg 1–4 lần mỗi ngày thỉnh thoảng được sử dụng.

Bệnh nhân cạn kiệt thể tích và/hoặc muối

Thể tích chính xác và/hoặc cạn kiệt muối trước khi bắt đầu điều trị hoặc bắt đầu trị liệu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ bằng cách sử dụng liều lượng ban đầu thấp hơn. (Xem Liều lượng: Suy tim, dưới Liều lượng và Cách dùng.)

Lưu ý cho Captopril

Chống chỉ định

Quá mẫn đã biết (ví dụ: tiền sử phù mạch) với captopril hoặc một chất ức chế men chuyển khác. 

Cảnh báo/Biện pháp phòng ngừa

Cảnh báo

Tác dụng huyết học

Giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt có thể xảy ra; nguy cơ giảm bạch cầu trung tính dường như phụ thuộc chủ yếu vào mức độ suy thận và sự hiện diện của bệnh mạch máu collagen (ví dụ: lupus ban đỏ hệ thống, xơ cứng bì).

Sử dụng thận trọng và chỉ sau khi đánh giá rủi ro/lợi ích cẩn thận ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu collagen hoặc những người dùng thuốc được biết là ảnh hưởng đến bạch cầu hoặc phản ứng miễn dịch.

Nếu được sử dụng ở những bệnh nhân suy thận, hãy xác định số lượng bạch cầu hoàn toàn và khác biệt trước khi bắt đầu điều trị, trong khoảng thời gian khoảng 2 tuần trong 3 tháng đầu điều trị và định kỳ sau đó. Ngừng điều trị nếu số lượng bạch cầu trung tính được xác nhận là <1000/mm3.

Protein niệu

Protein niệu có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc bệnh thận trước đó và/hoặc những người dùng liều tương đối cao (>150 mg mỗi ngày). Thường xảy ra vào tháng điều trị thứ 8 và giảm bớt hoặc xóa trong vòng 6 tháng cho dù điều trị có được tiếp tục hay không; tuy nhiên, có thể vẫn tồn tại ở một số bệnh nhân.

Hạ huyết áp

Hạ huyết áp quá mức có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy giảm thể tích và/hoặc muối (ví dụ: những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu hoặc chạy thận nhân tạo, bệnh nhân suy tim nặng). 

Hạ huyết áp có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ huyết áp; phương pháp điều trị được khuyến nghị là mở rộng thể tích chất lỏng.

Hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định với liều bổ sung; có thể phục hồi điều trị một cách thận trọng sau khi huyết áp được ổn định (ví dụ, với sự giãn nở thể tích).

Để giảm thiểu khả năng hạ huyết áp, hãy xem xét liệu pháp hạ huyết áp gần đây, mức độ tăng huyết áp, lượng natri, tình trạng chất lỏng và các tình trạng lâm sàng khác. (Xem Dân số Đặc biệt theo Liều lượng và điều trị.) Ngừng điều trị hạ huyết áp khác, nếu có thể, 1 tuần trước khi bắt đầu dùng captopril, ngoại trừ ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp nặng. Giữ lại liệu pháp lợi tiểu và/hoặc tăng lượng natri khoảng 3–7 ngày trước khi bắt đầu dùng captopril có thể giảm thiểu khả năng hạ huyết áp nặng. 

Bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy tim dưới sự giám sát y tế chặt chẽ; theo dõi chặt chẽ trong 2 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu dùng captopril hoặc bất kỳ sự gia tăng captopril hoặc liều thuốc lợi tiểu nào.

Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trần sinh

Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi và trẻ sơ sinh khi được sử dụng trong khi mang thai. (Xem Cảnh báo đóng hộp.) Những rủi ro tiềm ẩn như vậy xảy ra trong suốt thai kỳ, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba.

Cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh lớn khi dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Ngừng sử dụng càng sớm càng tốt khi phát hiện mang thai, trừ khi việc tiếp tục sử dụng được coi là cứu sống. Gần như tất cả phụ nữ có thể được chuyển thành công sang liệu pháp thay thế trong phần còn lại của thai kỳ.

Ảnh hưởng đến gan

Hội chứng lâm sàng thường được biểu hiện ban đầu bằng vàng da ứ mật và có thể tiến triển thành hoại tử gan cấp tính (đôi khi gây tử vong) hiếm khi được báo cáo với các chất ức chế men chuyển. 

Nếu vàng da hoặc tăng men gan rõ rệt xảy ra, hãy ngừng dùng thuốc và theo dõi bệnh nhân.

Sốc phản vệ

Phản ứng phản vệ và/hoặc phù mạch có thể xảy ra; nếu liên quan đến phù thanh quản, có thể gây tử vong. Can thiệp y tế ngay lập tức (ví dụ, epinephrine) liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản. Có thể phù mạch ruột; xem xét chẩn đoán phân biệt bệnh nhân bị đau bụng.

Phản ứng phản vệ được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi trải qua quá trình apheresis LDL với sự hấp thụ dextran sulfate hoặc sau khi bắt đầu chạy thận nhân tạo sử dụng màng dòng chảy cao. 

Các phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng được báo cáo ở ít nhất 2 bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi đang điều trị giải mẫn cảm bằng nọc độc màng trinh. 

Không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến hoặc không liên quan đến thuốc ức chế men chuyển.

Các biện pháp phòng ngừa chung

Hiệu ứng thận

Có thể tăng BUN và Scr thoáng qua, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy thận từ trước, suy giảm natri hoặc giảm thể tích máu; bệnh nhân tăng huyết áp mạch máu, đặc biệt là những người bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc những người bị hẹp động mạch thận ở thận đơn độc; hoặc bệnh nhân tăng huyết áp mãn tính hoặc nặng mà tốc độ lọc cầu thận có thể giảm thoáng qua.

Sự gia tăng có thể có trong BUN và Scr ở bệnh nhân suy tim; khởi phát nhanh và cường độ có thể phụ thuộc một phần vào mức độ suy giảm natri. 

Theo dõi chặt chẽ chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân như vậy. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu giảm liều hoặc ngừng thuốc ức chế men chuyển hoặc lợi tiểu và/hoặc bổ sung natri đầy đủ. 

Tăng kali máu

Tăng kali máu có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, suy tim hoặc đái tháo đường và những người dùng thuốc có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh (ví dụ: thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali). (Xem Tương tác.)

Theo dõi nồng độ kali huyết thanh cẩn thận ở những bệnh nhân này. 

Ho

Ho dai dẳng và không hiệu quả; hết sau khi ngừng thuốc.

Hẹp van tim

Nguy cơ có thể giảm tưới máu mạch vành ở những bệnh nhân hẹp động mạch chủ khi được điều trị bằng captopril.

Sử dụng các kết hợp cố định

Khi được sử dụng kết hợp cố định với hydrochlorothiazide, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến hydrochlorothiazide.

Dân số cụ thể

Mang thai

Loại C (tam cá nguyệt thứ 1); Loại D (tam cá nguyệt thứ 2 và thứ 3). (Xem Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trêu sinh trong phần Cảnh báo và xem Cảnh báo đóng hộp.)

Cho con bú

Phân phối vào sữa. Ngừng cho con bú hoặc dùng thuốc.

Sử dụng cho trẻ em

An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập; tuy nhiên, captopril đã được sử dụng ở trẻ em. Nhà sản xuất tuyên bố rằng captopril chỉ nên được sử dụng khi các biện pháp khác để kiểm soát BP không có hiệu quả.

Có thể giảm huyết áp quá mức, kéo dài và không thể đoán trước và các biến chứng liên quan (ví dụ: thiểu niệu, co giật) ở trẻ sơ sinh.

Suy thận

Tiếp xúc toàn thân với captopril có thể tăng lên. (Xem Dân số Đặc biệt trong Dược động học.) Khuyến cáo điều chỉnh liều ban đầu ở những bệnh nhân suy thận nặng. (Xem Suy thận dưới Liều lượng và điều trị.)

Suy giảm chức năng thận có thể xảy ra. Có thể tăng nguy cơ giảm bạch cầu trung tính/u cầu hạt, protein niệu và tăng kali máu. (Xem Cảnh báo và Biện pháp phòng ngừa chung trong phần Thận trọng.)

Sử dụng kết hợp cố định captopril/hydrochlorothiazide thường không được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân da đen

Giảm huyết áp có thể nhỏ hơn ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân không phải da đen. (Xem Tăng huyết áp trong phần Sử dụng.)

Tỷ lệ mắc phù mạch cao hơn được báo cáo với các chất ức chế men chuyển ở bệnh nhân da đen so với các chủng tộc khác. 

Các tác dụng không mong muốn thường gặp

Phát ban, ngứa, ho, khó tiêu hóa, protein niệu, nhịp tim nhanh, đau ngực, đánh trống ngực.

Tương tác cho Captopril

Các loại thuốc cụ thể và xét nghiệm thường gặp

 

Dược động học Captopril

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống ở những người nhịn ăn, với nồng độ máu cao nhất đạt được trong 1 giờ. Khoảng 60–75% liều uống được hấp thụ. 

Khởi phát: Tác dụng hạ huyết áp có thể rõ ràng trong vòng 15 phút và thường là tối đa trong 1-2 giờ sau một liều uống duy nhất. Có thể cần vài tuần điều trị trước khi đạt được hiệu quả đầy đủ đối với huyết áp. 

Thời lượng: Thời gian tác dụng thường là 2–6 giờ nhưng dường như tăng lên khi tăng liều.

Thức ăn: Thực phẩm có thể làm giảm sự hấp thu captopril lên đến 25–40%; hiệu quả có thể không quan trọng về mặt lâm sàng. 

Phân bố

Dường như được phân phối nhanh chóng vào hầu hết các mô cơ thể, ngoại trừ CNS.

Đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa.

Liên kết protein huyết tương: 25–30% (chủ yếu là albumin).

Chuyển hoá

Khoảng một nửa liều hấp thụ được chuyển hóa nhanh chóng. Captopril và các chất chuyển hóa của nó có thể trải qua quá trình chuyển đổi lẫn nhau có thể đảo ngược.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (95%) dưới dạng thuốc không thay đổi (40–50%) và chất chuyển hóa. 

Chu kỳ bán rã <2 giờ.

Đối tượng đặc biệt

Thời gian bán hủy là khoảng 20–40 giờ ở những bệnh nhân mắc Clcr <20 mL/phút và lên đến 6,5 ngày ở những bệnh nhân biếng ăn rượu.

Bảo quản

Thuốc đường uống: Các thùng chứa kín ở ≤30°C.

Viên nén (Captopril và Hydrochlorothiazide): Các thùng chứa kín ở ≤30°C.

Các chế phẩm và hàm lượng trên thị trường

 

Nguồn: AFSH (Drug.com)