hấp thụ
sinh khả dụng
Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 85% sau khi tiêm sub-Q.
Phơi nhiễm chuẩn hóa theo liều hàng tháng là tương tự giữa bệnh nhân dùng liều 300 mg mỗi 4 tuần và bệnh nhân dùng liều 150 mg mỗi 2 tuần.
khởi phát
Sau khi quản lý sub-Q, việc ức chế tối đa PCSK9 tự do xảy ra trong vòng 4–8 giờ.Ở những người khỏe mạnh, nồng độ LDL-cholesterol giảm tối đa được ghi nhận 15 ngày sau khi tiêm.
Nồng độ huyết tương
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3–7 ngày.
Lớn hơn một chút so với mức tăng tỷ lệ thuận với liều lượng được quan sát thấy khi tăng liều.
Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 2-3 liều; tỷ lệ tích lũy lên đến tối đa xấp xỉ gấp đôi.
Phân bổ
mức độ
Phân phối chủ yếu vào hệ thống tuần hoàn.
Đi qua nhau thai.
Không biết liệu phân phối vào sữa.
Loại bỏ
Sự trao đổi chất
Dự kiến sẽ bị phân hủy thành các peptide nhỏ và các axit amin riêng lẻ.
Lộ trình loại bỏ
Ở nồng độ thấp, quá trình loại bỏ diễn ra chủ yếu thông qua liên kết bão hòa với đích PCSK9.
Ở nồng độ cao, quá trình loại bỏ diễn ra chủ yếu thông qua con đường phân giải protein không bão hòa.
chu kỳ bán rã
Khoảng 17–20 ngày.
