Cimetidin

Thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 .

Sử dụng cho Cimetidin

Loét tá tràng

Điều trị ngắn hạn loét tá tràng đang hoạt động (xác nhận bằng nội soi hoặc X quang).

Duy trì vết thương lành và giảm tái phát loét tá tràng.

Điều kiện tăng tiết GI bệnh lý

Điều trị lâu dài hội chứng Zollinger-Ellison, đa u tuyến nội tiết, bệnh tế bào mast hệ thống.

Loét dạ dày

Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính đang hoạt động.

Trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

Điều trị ngắn hạn viêm thực quản ăn mòn (chẩn đoán nội soi) ở bệnh nhân GERD.

Điều trị GERD có triệu chứng † [ngoài nhãn hiệu] .

Tự dùng thuốc như liệu pháp ban đầu để đạt được sự ức chế axit, kiểm soát các triệu chứng và ngăn ngừa các biến chứng của GERD có triệu chứng ít nghiêm trọng hơn † [ngoài hướng dẫn] .

Chảy máu GI trên

Ngăn ngừa chảy máu đường tiêu hóa trên do tổn thương niêm mạc liên quan đến căng thẳng (viêm thực quản ăn mòn, loét do căng thẳng) ở những bệnh nhân bị bệnh nặng.

Điều trị chảy máu đường tiêu hóa trên † [không ghi nhãn] thứ phát sau suy gan, viêm thực quản, loét tá tràng hoặc dạ dày khi xuất huyết không phải do xói mòn mạch máu lớn.

Ợ nóng (chứng sốt), Khó tiêu do axit (hyperchlorhydria) hoặc Dạ dày chua

Tự dùng thuốc ngắn hạn để giảm các triệu chứng ợ nóng ở người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi.

Tự dùng thuốc ngắn hạn để ngăn ngừa các triệu chứng ợ chua liên quan đến chứng khó tiêu do axit (hyperchlorhydria) và chua dạ dày do ăn một số loại thực phẩm và đồ uống ở người lớn và trẻ em ≥12 tuổi.

Tình trạng dị ứng và Mề đay† [ngoài nhãn]

Liều lượng và cách dùng Cimetidin

Uống

Quản lý có hoặc không có thức ăn; dùng cùng với thức ăn có thể làm chậm và giảm nhẹ hấp thu, nhưng đạt tác dụng kháng tiết tối đa khi dạ dày không còn được bảo vệ bởi tác dụng đệm của thức ăn. Dùng viên uống với nước.

Thuốc kháng axit có thể được dùng khi cần thiết để giảm đau, nhưng không phải cùng một lúc.

Đối với điều trị loét tá tràng, dùng một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ là phác đồ được lựa chọn vì tỷ lệ lành bệnh cao, giảm đau tối đa, giảm khả năng tương tác thuốc và tuân thủ điều trị tối đa.

Đối với điều trị loét dạ dày, dùng một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ là phác đồ được lựa chọn vì sự tiện lợi và khả năng tương tác thuốc giảm.

Đối với trào ngược dạ dày thực quản, liều dùng một lần mỗi ngày không được coi là phù hợp.

Tiêm IM

Có thể được quản lý không pha loãng.

Tiêm IV trực tiếp gián đoạn

pha loãng

Pha loãng 300 mg thành 20 mL với dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch IV tương thích khác trước khi tiêm IV trực tiếp (xem Khả năng tương thích trong phần Độ ổn định).

Thời gian

Tiêm hơn ≥5 phút.

Truyền tĩnh mạch ngắt quãng

Pha loãng

Pha loãng 300 mg trong ít nhất 50 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc thuốc tiêm dextrose 5% hoặc dung dịch tiêm tĩnh mạch tương thích khác (xem Khả năng tương thích trong phần Độ ổn định).

Không cần pha loãng thêm đối với dung dịch tiêm truyền có bán trên thị trường (300 mg cimetidine trong 50 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9%).

Thời gian tiêm

Qua 15–20 phút.

Truyền IV liên tục

Pha loãng

Pha loãng 900 mg trong 100–1000 mL dung dịch IV tương thích (xem Khả năng tương thích trong phần Độ ổn định).

Thời gian tiêm

Hơn 24 giờ.

Điều chỉnh tỷ lệ theo yêu cầu của từng bệnh nhân.

Thể tích <250 mL: sử dụng thiết bị truyền có kiểm soát (ví dụ: bơm).

Liều lượng

Liều lượng của cimetidine hydrochloride được biểu thị bằng cimetidine.

Bệnh nhân nhi

20–40 mg/kg mỗi ngày với liều chia nhỏ đã được sử dụng ở một số lượng hạn chế trẻ em khi lợi ích tiềm năng được cho là lớn hơn những rủi ro có thể xảy ra.

Chứng ợ nóng, khó tiêu axit hoặc chua dạ dày, giảm ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

Thanh thiếu niên ≥12 tuổi: 200 mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Phòng ngừa chứng ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

Thanh thiếu niên ≥12 tuổi: 200 mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng; quản lý ngay lập tức (hoặc tối đa 30 phút) trước khi ăn thức ăn hoặc đồ uống gây bệnh.

Người lớn

Liều dùng đường tiêm chung

Phác đồ liều dùng đường tiêm cho GERD chưa được thiết lập.

Liều thông thường ngoài đường tiêm (ở những bệnh nhân nhập viện với tình trạng tăng tiết bệnh lý hoặc loét khó điều trị, hoặc sử dụng trong thời gian ngắn khi điều trị bằng đường uống không khả thi):

300 mg mỗi 6–8 giờ.

Tiêm IV trực tiếp gián đoạn

300 mg mỗi 6–8 giờ.

300 mg thường xuyên hơn nếu cần tăng liều hàng ngày (nghĩa là liều đơn không > 300 mg), lên đến 2400 mg mỗi ngày.

Truyền IV ngắt quãng

300 mg mỗi 6–8 giờ.

300 mg thường xuyên hơn nếu cần tăng liều hàng ngày (nghĩa là liều đơn không > 300 mg), lên đến 2400 mg mỗi ngày.

Truyền tĩnh mạch liên tục

900 mg trong 24 giờ (37,5 mg/giờ). Xem Các tình trạng tăng tiết GI bệnh lý ở phần Liều lượng: Người lớn.

Để tăng nhanh hơn pH dạ dày, có thể dùng liều tấn công 150 mg dưới dạng truyền ngắt quãng trước khi truyền liên tục.

Loét tá tràng, Điều trị loét tá tràng tích cực

Uống

Liều lượng lựa chọn: 800 mg một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.

Bệnh nhân có vết loét đường kính >1 cm là người nghiện thuốc lá nặng (ví dụ: ≥1 gói mỗi ngày) khi quá trình lành vết thương nhanh (ví dụ: trong vòng 4 tuần) được coi là quan trọng:1,6 g mỗi ngày trước khi đi ngủ.

Dùng trong 4–6 tuần trừ khi vết thương được xác nhận sớm hơn. Nếu không lành hoặc các triệu chứng vẫn tiếp tục sau 4 tuần, thì có thể có lợi trong 2–4 tuần điều trị đầy đủ.Hiếm khi cần nhiều hơn 6–8 tuần với liều lượng đầy đủ.

Chữa lành vết loét tá tràng hoạt động có thể xảy ra trong 2 tuần ở một số bệnh nhân và xảy ra trong vòng 4 tuần ở hầu hết bệnh nhân.

Các chế độ điều trị khác (không có lý do rõ ràng cho những điều này ngoài việc sử dụng quen thuộc) đã được sử dụng: 300 mg 4 lần mỗi ngày với bữa ăn và trước khi đi ngủ; 200 mg 3 lần mỗi ngày và 400 mg trước khi đi ngủ; 400 mg hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và trước khi đi ngủ.

Duy trì chữa lành vết loét tá tràng

Uống

400 mg mỗi ngày trước khi đi ngủ.Hiệu quả không tăng khi dùng liều cao hơn hoặc dùng thường xuyên hơn.

Điều kiện tăng tiết GI bệnh lý, Hội chứng Zollinger-Ellison

Uống

300 mg 4 lần mỗi ngày với bữa ăn và trước khi đi ngủ.

Có thể cần dùng liều cao hơn thường xuyên hơn; điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng và dung nạp nhưng nói chung không vượt quá 2400 mg mỗi ngày.

Tiếp tục miễn là cần thiết.

Truyền IV liên tục

Liều truyền trung bình là 160 mg/giờ (khoảng: 40-600 mg/giờ) trong một nghiên cứu.

Loét dạ dày

Uống

Phác đồ ưu tiên: 800 mg một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.

Phác đồ thay thế: 300 mg 4 lần mỗi ngày, với bữa ăn và trước khi đi ngủ.

Theo dõi để đảm bảo tiến triển nhanh chóng để chữa lành hoàn toàn.

Các nghiên cứu giới hạn trong 6 tuần, hiệu quả trong hơn 8 tuần chưa được thiết lập.

GERD

Một lần mỗi ngày (trước khi đi ngủ) không được coi là liệu pháp thích hợp.

Điều trị GERD có triệu chứng† [ngoài nhãn hiệu]

Uống

300 mg 4 lần mỗi ngày đã được sử dụng.

Điều trị viêm thực quản ăn mòn

Uống

800 mg hai lần mỗi ngày hoặc 400 mg 4 lần mỗi ngày (ví dụ: trước bữa ăn và trước khi đi ngủ) trong tối đa 12 tuần.

Chảy máu GI trên, Ngăn ngừa chảy máu đường tiêu hóa trên

Truyền IV liên tục

50 mg/giờ; tải liều không cần thiết.

An toàn và hiệu quả của liệu pháp sau 7 ngày chưa được thiết lập.

Liều lượng thay thế: Một số bác sĩ lâm sàng khuyên dùng liều tải 300 mg IV trong 5–20 phút, sau đó truyền IV liên tục với tốc độ 37,5–50 mg/giờ; chuẩn độ với mức tăng 25 mg/giờ lên đến 100 mg/giờ dựa trên pH dạ dày (ví dụ: để duy trì độ pH ít nhất là 3,5–4).

Liều IV không liên tục có thể kém hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa chảy máu đường tiêu hóa trên so với truyền IV liên tục.

Điều trị xuất huyết tiêu hóa trên†

Uống

Đã sử dụng 1–2 g mỗi ngày chia làm 4 lần.

IV

Đã sử dụng 1–2 g mỗi ngày chia làm 4 lần.

Chứng ợ nóng, khó tiêu axit hoặc chua dạ dày, Ợ chua (Tự dùng thuốc)

Uống

200 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Phòng ngừa chứng ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

200 mg một hoặc hai lần mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng; quản lý ngay lập tức (hoặc tối đa 30 phút) trước khi ăn thức ăn hoặc đồ uống gây bệnh.

Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Giới hạn kê đơn

Bệnh nhân nhi

Chứng ợ nóng, khó tiêu axit hoặc chua dạ dày, Chứng ợ nóng (Tự Dùng Thuốc)

Uống

Thanh thiếu niên ≥12 tuổi: Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Phòng ngừa chứng ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

Thanh thiếu niên ≥12 tuổi: Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Người lớn

Liều dùng đường tiêm chung

Liều lượng chung ngoài đường tiêu hóa (bệnh nhân nhập viện với tình trạng tăng tiết bệnh lý hoặc loét tá tràng khó chữa, hoặc sử dụng ngắn hạn khi điều trị bằng đường uống không khả thi):

Tiêm IV trực tiếp

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Tối đa 300 mg mỗi liều.

Nồng độ tối đa 300 mg/20 mL.

Tốc độ tiêm tối đa: 20 mL trong không ít hơn 5 phút (4 mL mỗi phút).

Truyền IV ngắt quãng

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Tối đa 300 mg mỗi liều.

Nồng độ tối đa 300 mg/50 mL.

Tốc độ truyền tối đa: 15–20 phút.

GERD, Điều trị ngắn hạn viêm thực quản ăn mòn

Uống

An toàn và hiệu quả sau 12 tuần dùng thuốc chưa được thiết lập.

Chứng ợ nóng, khó tiêu axit hoặc chua dạ dày, Giảm ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Phòng ngừa chứng ợ nóng (Tự dùng thuốc)

Uống

Tối đa 400 mg trong 24 giờ, nhưng không liên tục trong hơn 2 tuần trừ khi có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng.

Loét tá tràng

Tiêm IV trực tiếp ngắt quãng

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Truyền IV ngắt quãng

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Loét dạ dày, Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính đang hoạt động

Uống

An toàn và hiệu quả sau 8 tuần chưa được thiết lập.

Tiêm IV trực tiếp gián đoạn

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Truyền IV ngắt quãng

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Tình trạng tăng tiết GI bệnh lý (ví dụ, Hội chứng Zollinger-Ellison)

Uống

Tối đa thường là 2,4 g mỗi ngày.

Tiêm IV trực tiếp gián đoạn

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Truyền IV ngắt quãng

Tối đa 2,4 g mỗi ngày.

Chảy máu GI trên, Ngăn ngừa chảy máu đường tiêu hóa trên

Truyền IV liên tục

An toàn và hiệu quả sau 7 ngày chưa được thiết lập.

Quần thể đặc biệt

suy thận

Nặng (Clcr < 30 mL/phút)

Uống

300 mg mỗi 12 giờ.

tích lũy có thể xảy ra; sử dụng tần suất liều lượng thấp nhất tương thích với đáp ứng đầy đủ.

Tăng tần suất lên 8 giờ một lần hoặc thường xuyên hơn (thận trọng) nếu cần.

Sự hiện diện của suy gan có thể yêu cầu giảm liều hơn nữa.

Tiêm IV trực tiếp

300 mg mỗi 12 giờ.

tích lũy có thể xảy ra; sử dụng tần số thấp nhất tương thích với đáp ứng đầy đủ.

Tăng tần suất lên 8 giờ một lần hoặc thường xuyên hơn (thận trọng) nếu cần

Sự hiện diện của suy gan có thể yêu cầu giảm liều hơn nữa.

Truyền IV liên tục

Ngăn ngừa xuất huyết tiêu hóa trên : Một nửa liều khuyến cáo (tức là 25 mg/giờ).

chạy thận nhân tạo

Giảm nồng độ trong máu; quản lý vào cuối quá trình chạy thận nhân tạo và cứ sau 12 giờ trong quá trình chạy thận nhân tạo.

Suy gan

Có thể yêu cầu giảm liều hơn nữa khi có suy thận nặng.

Thận trọng khi dùng Cimetidin

Chống chỉ định

Đã biết quá mẫn với cimetidine hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Cảnh báo/Đề phòng

Biện pháp phòng ngừa

Tác dụng tim mạch

Tiêm tĩnh mạch nhanh hiếm khi gây hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim; tránh xa.

Ung thư dạ dày

Đáp ứng với cimetidin không loại trừ sự hiện diện của khối u ác tính ở dạ dày.

Hiệu ứng thần kinh trung ương

Các trạng thái lú lẫn có thể hồi phục đã được báo cáo, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi (ví dụ: ≥50 tuổi) và bệnh nhân bị bệnh nặng (ví dụ: bệnh gan hoặc thận, hội chứng não thực thể). Thường xảy ra trong vòng 2–3 ngày sau khi bắt đầu dùng cimetidine và hết trong vòng 3–4 ngày sau khi ngừng điều trị.

hiệu ứng hô hấp

Sử dụng thuốc đối kháng thụ thể H 2 có liên quan đến việc tăng nguy cơ phát triển một số bệnh nhiễm trùng (ví dụ: viêm phổi mắc phải ở cộng đồng).

Quần thể cụ thể

Thai kỳ

loại B.

Phụ nữ mang thai nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ lâm sàng trước khi tự dùng thuốc .

cho con bú

Phân phối vào sữa.Nói chung, không cho con bú trong khi điều trị bằng cimetidine.

Phụ nữ cho con bú nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ lâm sàng trước khi tự dùng thuốc .

Sử dụng cho trẻ em

An toàn và hiệu quả không được thiết lập ở trẻ em <16 tuổi; không sử dụng trừ khi lợi ích tiềm năng lớn hơn rủi ro.

Tính an toàn và hiệu quả của việc tự dùng thuốc chưa được thiết lập ở trẻ em <12 tuổi; không sử dụng trừ khi có chỉ định của bác sĩ lâm sàng.

suy thận

Điều chỉnh liều lượng cần thiết ở bệnh nhân suy thận nặng.(Xem Suy thận ở phần Liều lượng và Cách dùng.)

Suy gan

Điều chỉnh liều lượng hơn nữa có thể cần thiết khi có suy thận nặng.(Xem Suy gan ở phần Liều lượng và Cách dùng.)

bệnh nhân suy giảm miễn dịch

Tăng khả năng nhiễm Strongyloides stercoralis khi giảm độ axit dạ dày.

Tác dụng phụ thường gặp

Đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, tiêu chảy.

Khi điều trị ≥1 tháng: chứng vú to ở nam giới.

Với liệu pháp IM: đau thoáng qua tại chỗ tiêm.

Tương tác thuốc Cimetidin

Ức chế hệ enzym microsom gan, giảm chuyển hóa một số thuốc ở gan.Nếu cần thiết, điều chỉnh liều lượng của các thuốc chuyển hóa qua gan khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng cimetidin.

thuốc cụ thể

Dược động học Cimetidin

Hấp thu

sinh khả dụng

Uống: 60–70%.

Giảm ≥70% bài tiết axit cơ bản trong vòng 45 phút sau liều duy nhất 300 hoặc 400 mg IV ở nam giới khỏe mạnh.

Khoảng thời gian

Đồ ăn

Trì hoãn, giảm nhẹ sự hấp thụ.Tuy nhiên, dùng trong bữa ăn sẽ đạt được nồng độ tối đa trong máu và tác dụng kháng tiết khi dạ dày không còn được bảo vệ bởi tác dụng đệm của thức ăn.

Phân bố

Phân bố rộng khắp cơ thể.

Phân phối vào sữa mẹ.

Đi qua nhau thai ở động vật.

Liên kết protein huyết tương: 15–20%.

Chuyển hoá

Chuyển hóa thành sulfoxide (chất chuyển hóa chính) và dẫn xuất 5-hydroxymethyl ở gan. Chuyển hóa rộng rãi hơn sau khi uống so với tiêm.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Liều uống duy nhất: 48% (không thay đổi) bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ.IV hoặc IM: khoảng 75% (không thay đổi) bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.Liều duy nhất IV của cimetidine đánh dấu phóng xạ: 80–90% (50–73% không đổi, phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa) bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ.Khoảng 10% bài tiết qua phân.

chu kỳ bán rã: 2 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch ở trẻ em 4,1–15 tuổi: Nồng độ cimetidine và cimetidine sulfoxide trong huyết tương giảm rõ rệt theo hai giai đoạn với thời gian bán thải lần lượt là 1,4 và 2,6 giờ.

Quần thể đặc biệt

2,9 giờ ở bệnh nhân có Cl cr 20–50 mL/phút.3,7 giờ ở bệnh nhân có Cl cr <20 mL/phút.5 giờ ở bệnh nhân bị suy thận.

Bảo quản

Kho

Chất lỏng và viên nén

Vật chứa kín, chịu ánh sáng ở 15–30°C.

đường tiêm

Mũi tiêm

15–30°C.Tránh ánh sáng.Không làm lạnh.Ổn định trong hầu hết các dung dịch IV trong ít nhất 3 ngày ở nhiệt độ phòng với nồng độ 1,2–5 mg/mL,nhưng sử dụng trong vòng 48 giờ khi pha loãng theo chỉ dẫn.

Chỉ tiêm truyền tĩnh mạch

15–30°C.Bảo vệ khỏi nhiệt độ quá cao; tiếp xúc ngắn lên đến 40°C không ảnh hưởng bất lợi đến sự ổn định.Ổn định qua ngày hết hạn được dán nhãn khi được lưu trữ theo khuyến cáo.

Khả năng tương thích

Để biết thông tin về các tương tác toàn thân do sử dụng đồng thời, xem phần Tương tác.

đường tiêm

Khả năng tương thích của giải phápHID

Khả năng tương thích thuốc