ta charset="utf-8">
Vi-rút cúm A (IAV) và cúm B (IBV) là mầm bệnh rất dễ lây lan, gây ra bệnh hô hấp gây tử vong hàng năm, với tác động kinh tế cao. Ngoài ra, IAV có thể gây ra đại dịch lây nhiễm với hậu quả lớn khi virus mới được đưa vào con người. Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã đánh giá 10 hợp chất được mô tả trước đây có hoạt tính KHÁNG VIRUS chống lại vi-rút mammarena để có khả năng ức chế lây nhiễm IAV bằng cách sử dụng vi-rút cúm A/Puerto Rico/8/34 (PR8) H1N1 (BIRFLU) được mô tả gần đây của chúng tôi. Trong số 10 hợp chất được thử nghiệm, có 8 hợp chất (antimycin A [AmA], brequinar [BRQ], 6-azauridine, azaribine, pyrazofurin [PF], AVN-944, mycophenolate mofetil [MMF] và axit mycophenolic [MPA]), nhưng không obatoclax hoặc Osu-03012,50 ) = 3,80 nM đến 1,73 μM; chỉ số chọn lọc SI cho xét nghiệm 3-(4,5-dimetyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT), >28,90 đến 13.157,89]. AMA, 6-azauridine, azaribine và PF cũng cho thấy tác dụng ức chế mạnh trong tiền xử lý (EC 50 = 0,14 μM đến 0,55 μM; SI-MTT = 70,12 đến >357,14) hoặc đồng xử lý (EC 50= 34,69 nM đến 7,52 μM; cài đặt SI-MTT = 5,24 đến > 1.441,33). Tất cả các hợp chất được thử nghiệm đều ức chế sự sao chép bộ gen và phiên mã gen của virus, và không có hợp chất nào ảnh hưởng đến hoạt động RNA polymerase II của tế bào chủ. Hoạt tính KHÁNG VIRUS của tám hợp chất được xác định chống lại BIRFLU đã được xác nhận thêm với IAV theo mùa (A/California/04/2009 H1N1 và A/Wyoming/3/2003 H3N2) và IBV (B/Brisbane/60/2008, dòng Victoria) , chứng minh hoạt động phòng ngừa và điều trị phổ rộng của chúng chống lại vi-rút cúm hiện đang lưu hành ở người. Cùng với nhau, kết quả của chúng tôi đã xác định được một tập hợp các hợp chất KHÁNG VIRUS mới để điều trị tiềm năng các bệnh nhiễm vi-rút cúm. TẦM QUAN TRỌNGVirus cúm là mầm bệnh rất dễ lây lan và là mối đe dọa lớn đối với sức khỏe con người. Tiêm phòng vẫn là công cụ hiệu quả nhất để bảo vệ con người khỏi bị nhiễm cúm. Tuy nhiên, việc tiêm vắc-xin không phải lúc nào cũng đảm bảo bảo vệ hoàn toàn chống lại vi-rút cúm trôi dạt hoặc đáng chú ý hơn là vi-rút cúm chuyển dịch. Mặc dù các loại thuốc của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã được phê duyệt để điều trị nhiễm cúm, vi-rút cúm kháng thuốc KHÁNG VIRUS hiện tại của FDA đã được báo cáo và tiếp tục xuất hiện. Do đó, nhu cầu cấp thiết là tìm ra các loại thuốc KHÁNG VIRUS mới để điều trị nhiễm vi-rút cúm ở người, một cuộc tìm kiếm có thể được đẩy nhanh bằng cách tái sử dụng các loại thuốc hiện đã được phê duyệt. Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã đánh giá hoạt tính KHÁNG VIRUS cúm của 10 hợp chất trước đây đã được chứng minh là có tác dụng ức chế nhiễm vi-rút mammarena.