20 phút đọc
5/24/2023
Hydralazin
Chất làm giãn mạch.
Công dụng của Hydralazine
Tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp (đơn độc hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác).
Không được coi là thuốc ưu tiên để kiểm soát tăng huyết áp ban đầu theo các hướng dẫn hiện hành về kiểm soát tăng huyết áp ở người lớn, nhưng có thể được sử dụng như liệu pháp bổ sung nếu HA không được kiểm soát đầy đủ với các nhóm thuốc hạ huyết áp được khuyến cáo (tức là thuốc ức chế men chuyển, angiotensin II thuốc đối kháng thụ thể, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu thiazide).
Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí).
Hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 phân loại HA ở người lớn thành 4 loại: tăng huyết áp bình thường, tăng cao, giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2.(Xem Bảng 1.)
Nguồn: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Hướng dẫn năm 2017 của ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA về phòng ngừa, phát hiện, đánh giá và quản lý huyết áp cao ở người lớn: báo cáo của Đại học Tim mạch Hoa Kỳ/Hoa Kỳ Tổ công tác của Hiệp hội Tim về Hướng dẫn Thực hành Lâm sàng. tăng huyết áp . 2018;71:e13-115.
Các cá nhân có SBP và DBP thuộc 2 loại khác nhau (ví dụ: SBP tăng và DBP bình thường) nên được chỉ định là thuộc loại HA cao hơn (tức là HA cao).
Loại |
HA tâm thu (mm Hg) |
HATTr (mm Hg) |
|
Bình thường |
<120 |
Và |
<80 |
Cao |
120–129 |
Và |
<80 |
Tăng huyết áp giai đoạn 1 |
130–139 |
hoặc |
80–89 |
Tăng huyết áp giai đoạn 2 |
≥140 |
hoặc |
≥90 |
Mục tiêu của quản lý và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì kiểm soát huyết áp tối ưu.Tuy nhiên, các ngưỡng HA được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng HA tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị HA mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi.
Hướng dẫn tăng huyết áp của ACC/AHA năm 2017 thường khuyến nghị mục tiêu HA mục tiêu (tức là HA đạt được khi điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp không dùng thuốc) là <130/80 mm Hg ở tất cả người trưởng thành bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch (ASCVD) rủi ro.Ngoài ra, mục tiêu HA tâm thu <130 mm Hg thường được khuyến nghị cho bệnh nhân ngoại trú không nằm trong viện điều trị ≥65 tuổi với HA tâm thu trung bình ≥130 mm Hg.Các mục tiêu HA này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức HA tâm thu thấp dần.
Các hướng dẫn tăng huyết áp khác thường có các mục tiêu HA mục tiêu dựa trên tuổi và các bệnh kèm theo. Các hướng dẫn như hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu HA <140/90 mm Hg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng HA cao hơn và HA mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017.
Một số bác sĩ lâm sàng tiếp tục hỗ trợ các HA mục tiêu trước đây được khuyến nghị bởi JNC 8 do lo ngại về việc thiếu khả năng khái quát hóa dữ liệu từ một số thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: nghiên cứu SPRINT) được sử dụng để hỗ trợ hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 và các tác hại tiềm ẩn (ví dụ: thuốc bất lợi tác dụng, chi phí điều trị) so với lợi ích của việc hạ huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch thấp hơn.
Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc quản lý tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị HA của bệnh nhân.
Đối với các quyết định về thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng HA), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. Đánh giá rủi ro ASCVD được ACC/AHA khuyến nghị cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.
ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp bên cạnh việc điều chỉnh lối sống/hành vi ở mức HATT ≥140 mmHg hoặc DBP ≥90 mmHg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và có nguy cơ ASCVD thấp (rủi ro 10 năm <10%).
Để phòng ngừa thứ phát ở người trưởng thành đã biết bệnh tim mạch hoặc phòng ngừa tiên phát ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở mức huyết áp tâm thu trung bình ≥130 mmHg hoặc trung bình HATTr ≥80 mm Hg.
Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc tuổi ≥65 được cho là có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở mức HA ≥130/80 mm Hg.Cá nhân hóa điều trị bằng thuốc ở bệnh nhân tăng huyết áp và có các yếu tố nguy cơ tim mạch hoặc khác.
Trong tăng huyết áp giai đoạn 1, các chuyên gia cho rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc theo phương pháp chăm sóc theo từng bước là hợp lý, trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu.Cân nhắc bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 thuốc đầu tay từ các nhóm dược lý khác nhau ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và HA trung bình >20/10 mm Hg trên HA mục tiêu.
Cơn tăng huyết áp
Một trong số các thuốc ngoài đường tiêu hóa được khuyến nghị sử dụng trong bệnh viện để hạ huyết áp khẩn cấp ở phụ nữ mang thai bị tăng huyết áp nặng, bao gồm cả những người bị tiền sản giật † [không ghi nhãn] .
Trong lịch sử được coi là tác nhân được lựa chọn để quản lý các trường hợp tăng huyết áp khẩn cấp liên quan đến thai kỳ (ví dụ, tiền sản giật, sản giật);tuy nhiên, một số bác sĩ lâm sàng thích labetalol đường tĩnh mạch hơn vì nó khởi phát nhanh hơn, thời gian tác dụng ngắn hơn và tác dụng hạ huyết áp dễ đoán hơn.
Xử trí tăng huyết áp nặng bằng đường tĩnh mạch khi không thể dùng thuốc theo đường uống hoặc khi phải hạ huyết áp ngay lập tức;các thuốc hạ huyết áp đường tiêm khác (ví dụ: labetalol, esmolol, fenoldopam, nicardipine, natri nitroprusside) thường được ưu tiên cho những chỉ định này.
Không được khuyến cáo điều trị tăng huyết áp nặng hoặc tăng huyết áp cấp cứu liên quan đến tai biến mạch máu não hoặc bệnh nhân phù não và bệnh não.
Suy tim
Được sử dụng kết hợp cố định với isosorbide dinitrate như một liệu pháp bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim ở bệnh nhân da đen tự xác định để cải thiện khả năng sống sót, giảm tỷ lệ nhập viện do suy tim nặng hơn và cải thiện tình trạng chức năng do bệnh nhân báo cáo.
Các hướng dẫn hiện tại khuyến nghị kết hợp các liệu pháp điều trị bằng thuốc (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin [ARNIs], thuốc ức chế β-adrenergic [thuốc chẹn beta], thuốc đối kháng thụ thể aldosterone) ở người lớn bị suy tim để giảm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong.
Sự kết hợp giữa hydralazine và isosorbide dinitrate được khuyến cáo bởi ACCF và AHA cho những bệnh nhân da đen tự xác định bị suy tim độ III hoặc IV theo phân loại NYHA và giảm phân suất tống máu đang được điều trị tối ưu bằng thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn beta, trừ khi có chống chỉ định.
ACCF và AHA tuyên bố rằng liệu pháp kết hợp với hydralazine và isosorbide dinitrate cũng có thể hữu ích ở những bệnh nhân bị suy tim có triệu chứng hiện tại hoặc trước đó với phân suất tống máu giảm, những người không thể dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II † [off-label] vì không dung nạp thuốc , hạ huyết áp, hoặc suy thận.
Liều lượng và cách dùng Hydralazine
Dùng đường uống hoặc tiêm IM hoặc IV.Thường dùng đường uống; có thể được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch nếu bệnh nhân không thể uống thuốc hoặc nếu cần giảm huyết áp nhanh chóng.
Đường uống
Dùng đường uống 2–4 lần mỗi ngày.
Tiêm IV
Để biết thông tin về khả năng tương thích của giải pháp và thuốc, hãy xem Khả năng tương thích trong phần Độ ổn định.
Quản lý bằng cách tiêm IV nhanh trực tiếp vào tĩnh mạch.
Thay thế liệu pháp tiêm bằng liệu pháp uống càng sớm càng tốt.
Liều lượng
Có sẵn dưới dạng hydralazine hydrochloride; liều lượng thể hiện dưới dạng muối.
20–25 mg hydralazine hydrochloride tiêm tĩnh mạch xấp xỉ bằng 75–100 mg hydralazine hydrochloride đường uống trong một nghiên cứu.
Bệnh nhân nhi
Tăng huyết áp† [ngoài nhãn]
Đường uống
Một số bác sĩ lâm sàng khuyến cáo liều khởi đầu là 0,75 mg/kg mỗi ngày chia làm 4 lần.
Liều dùng có thể tăng dần (trong 3–4 tuần) lên đến tối đa 7,5 mg/kg (hoặc 200 mg) mỗi ngày.
Tăng huyết áp nặng† [ngoài nhãn hiệu]
IM hoặc IV
Liều lượng thông thường: Nhà sản xuất tuyên bố rằng 1,7–3,5 mg/kg mỗi ngày chia làm 4–6 liều đã được sử dụng.
Tăng huyết áp nghiêm trọng với các triệu chứng đe dọa tính mạng
IV hoặc IM
Một số chuyên gia khuyến nghị liều lượng ban đầu là 0,1–0,2 mg/kg mỗi liều.Có thể tăng liều lượng lên đến 0,4 mg/kg mỗi liều.Có thể tiêm 4 giờ một lần khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp (“tiêm nhanh”).
Tăng huyết áp nghiêm trọng với các triệu chứng không đe dọa đến tính mạng
Miệng
0,25 mg/kg mỗi liều lên đến 25 mg mỗi liều; quản lý cứ sau 6 giờ8 giờ.
Người lớn
Tăng huyết áp
Đường uống
Ban đầu, 10 mg 4 lần mỗi ngày trong 2–4 ngày.Liều dùng sau đó có thể tăng lên 25 mg 4 lần mỗi ngày trong thời gian còn lại của tuần.Nếu cần, có thể tăng liều trong tuần thứ hai và các tuần tiếp theo lên 50 mg, 4 lần/ngày.
Một số chuyên gia khuyên dùng liều thông thường là 100–200 mg mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Tăng huyết áp nghiêm trọng/Cơn tăng huyết áp
IV
Liều thông thường: Nhà sản xuất cho biết 20–40 mg, lặp lại khi cần thiết; có thể chuyển hầu hết bệnh nhân sang điều trị bằng đường uống trong vòng 24–28 giờ.
Ngoài ra, một số chuyên gia khuyên dùng 10–20 mg lặp lại sau mỗi 4–6 giờ khi cần thiết.
IM
Liều thông thường: Nhà sản xuất cho biết 20–40 mg, lặp lại khi cần thiết; có thể chuyển hầu hết bệnh nhân sang điều trị bằng đường uống trong vòng 24–28 giờ.
Hạ huyết áp khẩn cấp khi mang thai
IV
Liều ban đầu thông thường là 5 mg, tiếp theo là 5–10 mg cứ sau 20–40 phút khi cần thiết để đạt được mức giảm HA phù hợp. Tổng liều tối đa là 20 mg đã được khuyến cáo.
Suy tim
Liệu pháp kết hợp cố định với Isosorbide Dinitrate ở bệnh nhân da đen tự xác định
Đường uống
Ban đầu, hydralazine hydrochloride 37,5 mg và isosorbide dinitrate 20 mg (1 viên BiDil) 3 lần mỗi ngày. Có thể chuẩn độ liều lượng đến liều lượng dung nạp tối đa không vượt quá 2 viên (tổng cộng 75 mg hydralazine hydrochloride và 40 mg isosorbide dinitrate) 3 lần mỗi ngày. Có thể chuẩn độ nhanh (hơn 3–5 ngày); tuy nhiên, có thể cần chuẩn độ chậm hơn do tác dụng phụ.Có thể giảm liều lượng xuống còn một nửa viên thuốc kết hợp cố định 3 lần mỗi ngày ở những bệnh nhân gặp phải tác dụng phụ không dung nạp được, nhưng cố gắng tăng liều khi tác dụng phụ giảm bớt.
Liệu pháp Hydralazine† [ngoài nhãn hiệu]
Đường uống
ACCF và AHA khuyến cáo liều lượng hydralazine hydrochloride ban đầu là 25–50 mg, 3 hoặc 4 lần mỗi ngày; dùng đồng thời với isosorbide dinitrate 20–30 mg 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.Chuẩn độ liều lượng theo mức tương tự như khuyến cáo cho chế phẩm kết hợp cố định và dùng cả hai loại thuốc ít nhất 3 lần mỗi ngày.
Giới hạn kê đơn
Bệnh nhân nhi
Tăng huyết áp
Đường uống: Tối đa 7,5 mg/kg mỗi ngày (hoặc 200 mg mỗi ngày).
Người lớn
Suy tim
Liệu pháp kết hợp cố định với Isosorbide Dinitrate ở bệnh nhân da đen tự xác định
Đường uống: Tối đa 75 mg hydralazine hydrochloride và 40 mg isosorbide dinitrate (2 viên BiDil) 3 lần mỗi ngày.
Liệu pháp Hydralazine†
Đường uống: Tối đa 300 mg mỗi ngày dùng đồng thời với isosorbide dinitrate (tối đa 120 mg mỗi ngày).
Quần thể đặc biệt
Suy thận
Liều thấp hơn có thể được yêu cầu trong suy thận nặng.
Bệnh nhân lão khoa
Nhà sản xuất sự kết hợp cố định của hydralazine hydrochloride và isosorbide dinitrate tuyên bố rằng nên thận trọng khi lựa chọn liều lượng vì sự suy giảm chức năng gan, thận và/hoặc tim liên quan đến tuổi tác và bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc.
Thận trọng khi dùng Hydralazine
Chống chỉ định
CAD.
Bệnh thấp khớp van hai lá.
Quá mẫn cảm với hydralazine hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Cảnh báo
Lupus ban đỏ hệ thống (SLE)
Có thể gây SLE (ví dụ, viêm cầu thận) hoặc viêm khớp dạng thấp, đặc biệt ở những bệnh nhân dùng liều >200 mg mỗi ngày trong thời gian dài, ở những bệnh nhân acetyl hóa hydralazin chậm hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Nếu các dấu hiệu và triệu chứng không giải thích được (ví dụ: đau khớp, sốt, đau ngực, khó chịu kéo dài), hãy thực hiện các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm (ví dụ: CBC, xác định hiệu giá ANA).
Nếu kết quả xét nghiệm xác nhận SLE, hãy ngừng hydralazine trừ khi lợi ích lớn hơn rủi ro.Các dấu hiệu và triệu chứng thường thoái triển khi ngừng hydralazine, nhưng các tác dụng còn lại có thể được phát hiện sau nhiều năm. Điều trị corticosteroid lâu dài có thể cần thiết nếu các triệu chứng không thuyên giảm.
Phản ứng nhạy cảm
Độ nhạy sulfite
Một số công thức có chứa sulfite có thể gây ra các phản ứng kiểu dị ứng (bao gồm sốc phản vệ và các cơn hen suyễn đe dọa đến tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn) ở một số người nhạy cảm.
Biện pháp phòng ngừa
Tác dụng tim mạch
Có thể xuất hiện các cơn đau thắt ngực và/hoặc MI; sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nghi ngờ mắc bệnh động mạch vành.
Có thể làm tăng áp lực động mạch phổi ở bệnh nhân mắc bệnh van hai lá. (Xem phần Chống chỉ định.)
Có thể hạ huyết áp thế đứng; thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị tai biến mạch máu não, những người có thể bị giảm thể tích tuần hoàn, những người bị hạ huyết áp từ trước hoặc những người đang dùng các thuốc hạ huyết áp khác.
Tương tác thuốc
Có thể làm giảm phản ứng tăng áp đối với epinephrine một cách nghịch lý.
Viêm dây thần kinh ngoại vi
Có thể viêm dây thần kinh ngoại vi (ví dụ, dị cảm, tê, ngứa ran); có thể do thiếu pyridoxine.
Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra, sử dụng đồng thời với pyridoxine.
Hiệu ứng huyết học
Rối loạn tạo máu có thể xảy ra (ví dụ, giảm huyết sắc tố và hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu có hoặc không có ban xuất huyết).
Nếu những bất thường như vậy xảy ra, ngừng điều trị.
Theo dõi bệnh nhân đầy đủ
Thực hiện xác định hiệu giá CBC và ANA trước khi bắt đầu và sau đó định kỳ sau đó trong quá trình điều trị kéo dài (ngay cả ở những bệnh nhân không có triệu chứng).
Các nhà sản xuất tuyên bố rằng hiệu giá ANA dương tính đòi hỏi phải cân nhắc ý nghĩa của kết quả xét nghiệm với lợi ích từ việc điều trị bằng thuốc, trong khi một số chuyên gia tuyên bố rằng sự gia tăng hiệu giá ANA đòi hỏi phải ngừng thuốc ngay lập tức.
Theo dõi cẩn thận tình trạng huyết động và lâm sàng ở bệnh nhân NMCT cấp.
Sử dụng các kết hợp cố định
Khi hydralazine được sử dụng kết hợp cố định với isosorbide dinitrate, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến isosorbide dinitrate.
Quần thể cụ thể
Thai kỳ
loại C.
Cho con bú
Phân phối vào sữa.Sử dụng thận trọng.
Sử dụng cho trẻ em
An toàn và hiệu quả một mình hoặc kết hợp cố định với isosorbide dinitrate không được thiết lập. Việc sử dụng dựa trên kinh nghiệm lâm sàng.
Sử dụng lão khoa
Không đủ kinh nghiệm ở bệnh nhân ≥65 tuổi để xác định liệu bệnh nhân cao tuổi có phản ứng khác với người trẻ tuổi hay không.(Xem Bệnh nhân lão khoa ở phần Liều lượng.)
Suy thận
Thường được coi là an toàn; nhà sản xuất tuyên bố sử dụng thận trọng ở người suy thận nặng.
Tác dụng phụ thường gặp
Nhức đầu, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Tương tác của Hydralazine
Thuốc cụ thể
Thuốc |
Sự tương tác |
Bình luận |
Thuốc chẹn beta |
Tác dụng hạ huyết áp bổ sung Sử dụng đồng thời có thể giảm thiểu tác dụng phụ trên tim (ví dụ nhịp tim nhanh, đau thắt ngực) liên quan đến hydralazine |
Thường được sử dụng để điều trị lợi ích; điều chỉnh liều lượng cẩn thận và theo dõi giảm HA quá mức |
Diazoxide, IV (không còn bán trên thị trường ở Hoa Kỳ) |
Có thể các đợt hạ huyết áp sâu sắc |
|
Thuốc lợi tiểu |
Tác dụng hạ huyết áp bổ sung Sử dụng đồng thời có thể ngăn ngừa dung nạp hydralazine và cũng ngăn ngừa giữ natri và tăng thể tích huyết tương có thể xảy ra sau khi điều trị bằng hydralazine kéo dài |
Thường được sử dụng để điều trị lợi ích; điều chỉnh liều lượng cẩn thận và theo dõi hạ huyết áp quá mức |
Epinephrin |
Giảm đáp ứng huyết áp với epinephrine |
|
Thuốc hạ huyết áp |
Tác dụng hạ huyết áp bổ sung |
Thường được sử dụng để điều trị lợi ích; điều chỉnh liều lượng cẩn thận và theo dõi hạ huyết áp quá mức |
Thuốc ức chế MAO |
Tác dụng hiệp đồng, dẫn đến giảm HA rõ rệt |
Sử dụng đồng thời một cách thận trọng |
Thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE), chọn lọc khi sử dụng hydralazine kết hợp cố định với isosorbide dinitrate |
Sildenafil và các chất ức chế PDE chọn lọc khác (ví dụ, tadalafil, vardenafil) làm tăng mạnh tác dụng giãn mạch của isosorbide dinitrate và có thể dẫn đến hạ huyết áp và/hoặc tổn thương huyết động có khả năng đe dọa tính mạng. |
Do nguy cơ nghiêm trọng khi sử dụng đồng thời isosorbide dinitrate và các chất ức chế PDE chọn lọc, nên chống chỉ định sử dụng kết hợp như vậy |
Hydralazine Dược động học
Hấp thu
Hấp thu từ đường tiêu hóa nhanh chóng;66% liều uống có thể được hấp thu.
Sau khi uống, tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong 20–30 phút.
Sau khi tiêm bắp, tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong vòng 10–30 phút.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong vòng 5–20 phút, tối đa trong 10–80 phút.
Sau khi uống, tác dụng hạ huyết áp kéo dài 2-4 giờ.
Sau khi tiêm bắp, tác dụng hạ huyết áp kéo dài 2-6 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng hạ huyết áp kéo dài 2–6 giờ.
Thức ăn làm tăng nồng độ hydralazin trong huyết tương.Ảnh hưởng của thức ăn đến khả dụng sinh học của hydralazine khi dùng kết hợp cố định với isosorbide dinitrate vẫn chưa được biết.
Phân bố
Phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể ở động vật;nồng độ cao nhất ở thận, huyết tương và gan; ái lực cao với thành mạch;nồng độ thấp hơn trong não, phổi, cơ, tim và mỡ.
Dễ dàng đi qua nhau thai.
Phân phối vào sữa.
Liên kết protein huyết tương: 85–87%.
Chuyển hoá
Được chuyển hóa rộng rãi ở niêm mạc GI trong quá trình hấp thụ và ở gan bằng cách acetyl hóa, hydroxyl hóa và liên hợp với axit glucuronic.
Tốc độ acetyl hóa được xác định về mặt di truyền; các chất acetyl hóa chậm có nồng độ hydralazin trong huyết tương cao hơn các chất acetyl hóa nhanh ở cùng một liều uống.
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và qua phân (10%).
Chu kỳ bán rã: Thời gian bán thải trong huyết tương: khoảng 2–4 giờ.
Quần thể đặc biệt
Không biết liệu hydralazine có thể thẩm tách được hay không.
Không biết liệu suy giảm chức năng thận hoặc gan có ảnh hưởng đến dược động học của hydralazine hay không.
Hydralazin có thể thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Bảo quản
Viên nén: Vật chứa kín, chịu ánh sáng ở 15–30°C.
Viên nén (Hydralazine Hydrochloride và Isosorbide Dinitrate)
Đồ đựng kín, chống ánh sáng ở 25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).
Mũi tiêm
15–30°;tránh đóng băng.
Khả năng tương thích
Để biết thông tin về các tương tác toàn thân do sử dụng đồng thời, xem phần Tương tác.
Đường tiêm
Thay đổi màu sắc phát triển sau khi pha loãng với hầu hết các dung dịch tiêm truyền IV.Sự thay đổi màu sắc xảy ra trong 8–12 giờ thường không cho thấy thuốc bị mất hiệu lực khi được bảo quản ở ≤30°C.
Khả năng tương thích của giải pháp HID
Tương thích |
Phối hợp tiêm Dextrose–Ringer |
Dextrose 5% trong Ringer's tiêm, cho con bú |
Dextrose 2,5% trong thuốc tiêm Ringer nửa hàm lượng, cho con bú |
Dextrose-nước muối kết hợp |
Dextrose 2,5 hoặc 10% trong nước |
Sản phẩm ionosol |
tiêm Ringer |
Thuốc tiêm Ringer, cho con bú |
Natri clorua 0,45 hoặc 0,9% |
Natri lactat 1/6 M |
không tương thích |
Dextrose 5% trong nước |
Dextrose 10% trong Ringer's tiêm, cho con bú |
Khả năng tương thích thuốc
Tương thích |
dobutamin HCl |
không tương thích |
Aminophylin |
ampicillin natri |
natri clorothiazid |
Natri canxi edetate |
natri ethacrynat |
Hydrocortison natri succinat |
natri methohexital |
Nitroglyxerin |
Phenobarbital natri |
Verapamil HCl |
Tương thích |
Caspofungin axetat |
heparin natri |
Hydrocortison natri succinat |
kali clorua |
Verapamil HCl |
không tương thích |
Aminophylin |
ampicillin natri |
Furosemide |
Nesiritide |
Biến đổi |
Nitroglyxerin |
Chế phẩm và hàm lượng trên thị trường
Đường dùng |
Dạng bào chế |
Hàm lượng |
Uống |
Máy tính bảng |
10mg* |
25mg* |
||
50mg* |
||
100mg* |
||
đường tiêm |
Mũi tiêm |
20 mg/mL* |
Đường uống |
Dạng bào chế |
Hàm lượng |
Uống |
Viên nén, bao phim |
37,5 mg với Isosorbide Dinitrate 20 mg |