hấp thụ
sinh khả dụng
Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống; trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu rộng rãi ở gan.
Nồng độ đỉnh của ACEBUTOLOL và diacetolol trong huyết tương xảy ra trong vòng 2–2,5 giờ (khoảng: 1–4 giờ) và 4 giờ (khoảng: 2,4–5 giờ), tương ứng ở những người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân cao huyết áphoặc rối loạn nhịp tim.
Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 35-50%.
Đồ ăn
Thức ăn có thể làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu và nồng độ đỉnh trong huyết tương của ACEBUTOLOL và chất chuyển hóa chính của nó (diacetolol), nhưng mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể.
khởi phát
Ảnh hưởng đến nhịp tim khi nghỉ ngơi, phản xạ hoặc do tập thể dục và huyết áp tâm thu bắt đầu trong vòng 1–1,5 giờ, khỏe mạnh hoặc tăng huyết ápcá nhân.
Khoảng thời gian
Hiệu ứng có thể kéo dài đến 24 giờ hoặc lâu hơn.
Quần thể đặc biệt
Ở bệnh nhân cao tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của ACEBUTOLOL và diacetolol tăng gấp đôi so với nồng độ quan sát thấy ở bệnh nhân trẻ tuổi.
Phân bổ
mức độ
ACEBUTOLOL và diacetolol dễ dàng đi qua nhau thai và có thể tích lũy trong bào thai.
ACEBUTOLOL và diacetolol được phân bố vào sữa với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương người mẹ. (Xem mục Cảnh báo cho con bú.)
Liên kết protein huyết tương
Khoảng 11–25% (ACEBUTOLOL) và 6–9% (diacetolol). Khoảng 50% liên kết với hồng cầu.
Loại bỏ
Sự trao đổi chất
Chuyển hóa nhanh và nhiều ở gan thành chất chuyển hóa (acetolol và diacetolol).
Lộ trình loại bỏ
ACEBUTOLOL và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua phân và nước tiểu.
chu kỳ bán rã
Khoảng 3 giờ trong giai đoạn phân phối ban đầu (t ½α )và khoảng 11 giờ (khoảng: 6–12 giờ) trong giai đoạn cuối (t ½β ). Khoảng 7,5 (khoảng: 7–11 giờ) và 3 giờ tương ứng đối với diacetolol và acetolol sau một liều uống duy nhất.
Quần thể đặc biệt
Suy thận có thể làm giảm độ thanh thải của ACEBUTOLOL và diacetolol.ACEBUTOLOL và diacetolol được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo.
